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药物的溶出度是指片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在介质中溶出的速率和程度。溶出度测定不仅能有效地控制药剂的质量,而且与药物的体内释放有着很强的关联,因此药物的溶出度在处方设计、给药剂量的计算以及新剂型的探索等方面都有重要作用。影响药物溶出度因素有很多如药物的理化性质、辅料及粘合剂种类和用量、片剂的硬度等。本论文以普萘洛尔为模型药物,研究不同种类与不同用量的稀释剂,粘合剂对药物在不同释放介质(pH1.2,pH4.5和pH6.8)中溶出的影响,通过该研究对新药制剂设计和仿制药的研发提供有益的借鉴。本研究选用普萘洛尔为模型药物,研究不同稀释剂(乳糖、淀粉和微晶纤维素(MCC))和不同浓度的粘合剂(HPMC E5(1%,3%和5%),PVP K30(3%,5%和8%)和HPC SSL(1%,3%和5%)如何影响药物在不同pH溶出介质的溶出。在单一辅料的情况下,如果选用MCC为稀释剂,三种粘合剂在高中低三种浓度条件下,不同介质的药物溶出没有显著性区别;如果选用淀粉或乳糖为稀释剂,三种粘合剂在中低浓度和PVP K30高浓度时,不同介质的药物溶出没有显著性区别;在HPMC E5和HPC SSL高浓度(5%)时,选用淀粉或乳糖为稀释剂,药物的溶出度在不同溶出介质中有着显著的区别。制剂产品中通常选用两种稀释剂,因此有必要考察不同稀释剂联合使用时,考察药物溶出在不同pH介质中的变化规律。乳糖与MCC(3:1)作为稀释剂,三种不同粘合剂高浓度时,不同pH介质中,药物溶出差别明显;淀粉与MCC(1:3)选用PVP K30为粘合剂,药物溶出在不同pH介质中有明显区别;在研究范围内其他不同比例的混合辅料使用高浓度粘合剂时药物溶出度没有明显区别。本论文通过研究发现稀释剂和粘合剂对不同pH介质条件下药物溶出的影响。该研究将会对药物制剂开发和研制过程辅料的种类和用量选择提供有益的帮助和一定的指导。