α-氨基酮及其衍生物广泛存在于药物分子、生物活性分子以及天然产物分子中,例如抗抑郁药安非他酮、血小板聚集抑制剂普拉格雷和氯吡格雷、抗肿瘤化合物PRIMA-1和APR-246、天然产物卡西酮中都含有这一结构。同时,α-氨基酮类化合物作为重要的有机合成中间体,广泛应用于杂环化合物的合成。鉴于α-氨基酮类化合物的重要作用,其合成方法早已引起人们的广泛研究。在这些合成方法中,最简单有效的方法是酮类化合物α-C(sp~3)-H键的直接氧化胺化反应。但是,这些方法普遍存在着需要使用过渡金属催化剂和化学氧化剂等不足之处。因此,在无过渡金属和化学氧化剂参与的情况下,使用氧气作氧化剂,实现酮类化合物的直接氧化胺化反应具有重要的研究意义。本论文在无过渡金属参与的条件下,只用空气中的氧气作氧化剂,以酸和碱为联合催化剂,实现了多种环酮的氧化胺化反应。该反应不仅底物适用范围广,而且为简单高效的合成α-烯胺酮和苯二氮卓类衍生物提供了一种新方法,同时,也为酮类化合物α-官能化反应提供了一种新思路。由于该方法不需要使用金属催化剂,只用空气中的氧气作氧化剂,因此具有绿色环保等优点,进而使其在有机合成中具有重要意义和潜在的应用价值。