本文简述了高血压病的现状与致病机理以及各种抗高血压药物的作用机制和研究进展，重点介绍了血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）的构效关系、药代动力学性质以及主要副作用。 培哚普利（Perindopril），作为无巯基的ACE抑制剂，主要用于治疗原发性高血压与心力衰竭，于1989年在法国上市。它不仅具有其他ACE抑制剂的优点，且作用时间更长，副作用更小，耐受性更好，具有良好的市场前景。 本文综合文献报道，以N-[（S）-乙氧羰基-1-丁基]-（S）-丙氨酸和（S）-2，3-二氢吲哚-2-羧酸为原料，设计了两条路线：活性酯法和酰氯法，分别合成了培哚普利，再与叔丁胺反应生成了目标化合物培哚普利叔丁胺盐。其中活性酯法收率较高，共五步反应，总收率31.6％，酰氯法共经四步反应，收率16.6％。终产物结构经¹H-NMR、¹³C-NMR、MS和IR谱确证。 其中母核（2S，3aS，7aS）-八氢吲哚-2-羧酸（2）只通过一步催化氢化反应即可制得，避免了羧基的保护与脱保护过程，简化了实验操作，收率较文献报道提高了7％。重点考察了目标化合物培哚普利叔丁胺盐的工艺条件与纯化方法。