黄芩苷及其苷元——黄芩素是黄芩的主要活性成分，具有抗氧化、抗辐射、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等广泛的药理活性。研究表明，黄芩苷可被肠内菌群酶——β-葡萄糖醛酸酶水解为黄芩素，黄芩素在体内可快速还原为黄芩苷，即黄芩苷为黄芩素的复原型前体药物。目前市售黄芩口服制剂多以黄芩苷作为主要成分，且生物利用度均不理想，因此，了解和比较黄芩苷和黄芩素的肠吸收特性，对提高其口服生物利用度和开发口服制剂具有重要意义。但是相关情况尚未见报道。 本课题采用大鼠原位灌注模型，分别建立了胃、肠灌注液中多种药物的HPLC同时测定方法，研究了黄芩苷和黄芩素的胃、肠吸收特性，考察了胆汁分泌对它们吸收的影响，调查了两者之间的相互转化过程，发现并观察了黄芩苷的肠分泌现象。此课题为黄芩口服新制剂的开发研究提供了生物药剂学的基础，研究方法为中药制剂物质基础的吸收过程研究探索了新的思路和新的途径。 一、原位灌注模型的适应性考察 原位灌注模型是研究药物胃、肠吸收的重要方法，一般只适用于水溶性好、稳定且无胃、肠壁吸附的药物。然而，研究发现黄芩素在K-R液中的溶解性不佳，且黄芩苷和黄芩素均不溶于人工胃液。因此，本项目以tween80作为增溶剂，同时辅以少量乙醇配制黄芩苷和黄芩素的胃、肠灌注液。另外，黄芩苷和黄芩素在K-R液中的稳定性考察表明，两者均易被氧化。为了增加黄芩苷和黄芩素在肠灌注液中的稳定性，在比较