本文自采自胶东半岛沿海的24个海泥、海水样品中共分离、纯化出236株海洋放线菌，采用tsFT210小鼠乳腺癌温度敏感型细胞对这些菌株进行了体外抗肿瘤活性筛选，经过反复筛选共有9株放线菌活性稳定，阳性率为3.8％，其中3株为G₀／G₁周期抑制活性，5株为G₂／M期周期抑制活性，1株为细胞毒活性。A2002表现为强的细胞周期抑制活性，通过初发酵预实验，活性稳定，被确定为目的菌株，发酵7天其活性和菌丝体量达到最高。经中科院微生物所鉴定该菌为白浅灰链霉菌（Streptomyces albogriseolus）。 以tsFT210细胞系活性筛选模型为向导，采用跟踪活性部位进行分离的方式，确定了发酵物乙酸乙酯提取物的活性部位。利用硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20、HPLC等多种分离手段从A2002两次发酵产物乙酸乙酯提取物中分离纯化到5个化合物。根据理化性质和波谱数据鉴定了它们的结构，分为两类化合物，一类为三环缩醛内酯素类化合物，命名为5-羟基三环缩醛内酯素（1），三环缩醛内酯素（2）；一类为环二肽类化合物，命名为丙氨酸-脯氨酸环二肽（3），丙氨酸-缬氨酸环二肽（4），脯氨酸-酪氨酸环二肽（5）。以tsFT210小鼠乳腺癌细胞，采用SRB法测定化合物1和2的细胞增殖抑制活性，并结合流式细胞术测定及配以光学显微镜细胞形态学观察，系统地测试了化合物1-5的细胞周期抑制活性。结果表明，化合物1和化合物2具有细胞周期抑制活性、诱导细胞凋亡和细胞毒性作用，且其活性具有量效依赖关系。1，2在低浓度时为G₂／M期抑制活性，在中浓度为诱导细胞凋亡活性，而在高浓度为细胞毒活性，化合物1的活性强于化合物2，在此活性筛选模型下化合物3，4，5无明显抗肿瘤活性，其中化合物2为新化合物。