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背景：死亡受体5(death receptor5, DR5)单克隆抗体可以激活DR5,特异地引起肿瘤细胞的凋亡。一种新研制的DR5嵌合单克隆抗体zaptuzumab在体内结合肿瘤细胞的显像研究有助于了解zaptuzumab靶向肿瘤的性能。方法：本研究采用氯胺T法用1311标记zaptuzumab,薄层层析法测定标记效率,排阻层析纯化131I-zaptuzumab,生理盐水,37℃测定131I-zaptuzumab稳定性。用各类癌细胞系分析131I-zaptuzumab结合DR5的生物活性。用A549肺癌裸鼠模型尾静脉注射131I-zaptuzumab后6、30、58L,小时进行显像,了解zaptuzumab对肺癌的靶向性能。6小时显像后处死动物分离肿瘤及各脏器测定放射性确认131I-zaptuzumab在荷A549肺癌裸鼠的分布情况。同时采用琥珀酰-联肼尼克酰胺(Hynic, succinimidyl6-hydrazinonicotinate)法在zaptuzumab上标记99mTc；薄层层析法分析标记效率；排阻层析纯化99mTc-zaptuzumab;酶联免疫吸附分析(ELISA, enzyme-linked immunosorbent assay)测定99mTc-zaptuzumab的结合活性；用裸鼠皮下接种H460肺癌模型结合平面显像分析99mTc-zaptuzumab对肺癌的靶向性能。采用NOTA法在zaptuzumab上标记68Ga；薄层层析法分析标记效率；排阻层析纯化68Ga-zaptuzumab;用裸鼠皮下接种A549肺腺癌模型结合平面显像分析68Ga-zaptuzumab对肺癌的靶向性能。结果：1311标记zaptuzumab效率达到98%以上,纯化后131I-zaptuzumab在生理盐水中3d内放射性化学纯度达到93%以上。非标记抗体对131I-zaptuzumab结合癌细胞的结合抑制效率达到40%以上,平面显像显示尾静脉注射后6、30、58小时131I-zaptuzumab在A549肺癌内摄取高。生物分布实验发现尾静脉注射后6小时131I-zaptuzumab在A549肺癌的每克组织摄取百分率为2.95%ID/g,高于背景组织肺、骨骼、肌肉、心脏。99mTc标记zaptuzumab效率达到50%以上,纯化后99mTc-zaptuzumab的纯度达到95%以上；ELISA结果显示标记抗体保持了大部分和DR5的结合活性；平面显像显示尾静脉注射后1.5、4.5小时99mTc-zaptuzumab在H460肺癌内摄取较低。68Ga标记zaptuzumab效率达到30%以上,纯化后68Ga-zaptuzumab的纯度达到95%以上；平面显像显示尾静脉注射后1.5小时68Ga-zaptuzumab在A549肺腺癌内出现明显摄取。结论：131I-zaptuzumab用氯胺T法标记的标记率,标记产物稳定性好,生物活性保持完成,能够对A549肺癌进行清晰显像。99mTc-zaptuzumab用Hynic法标记取得成功,抗原结合活性基本保持,但99mTc-zaptuzumab对H460肺癌靶向效果不佳。用NOTA法标记68Ga-zaptuzumab取得成功,68Ga-zaptuzumab能够对A549肺腺癌靶向显像。