【摘 要】
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N-杂环化合物被认为是医药和农业化学品的关键结构基序。Pictet-Spengler反应是合成N-杂环化合物的重要合成方法之一。本论文设计合成了一系列1,4-苯并噁嗪并二氮（艹卓）类化合物Ⅲ、苯并噁唑酮并二氮（艹卓）类化合物Ⅵ和噁唑酮基取代3,1-苯并噁嗪Ⅶ,用IR、~1H NMR、13C NMR和HRMS等对目标化合物的结构进行了表征,并测定了部分化合物的单晶结构,对合成的化合物进行了抑菌活性研
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N-杂环化合物被认为是医药和农业化学品的关键结构基序。Pictet-Spengler反应是合成N-杂环化合物的重要合成方法之一。本论文设计合成了一系列1,4-苯并噁嗪并二氮（艹卓）类化合物Ⅲ、苯并噁唑酮并二氮（艹卓）类化合物Ⅵ和噁唑酮基取代3,1-苯并噁嗪Ⅶ,用IR、~1H NMR、13C NMR和HRMS等对目标化合物的结构进行了表征,并测定了部分化合物的单晶结构,对合成的化合物进行了抑菌活性研究。（1）用3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪与1,2-二溴乙烷为原料合成了N-（2-溴乙基）-1,4-苯并噁嗪类化合物I,Na H作碱,无水DMF作溶剂。化合物I再与取代芳胺反应得到N-（2-芳胺基乙基）-1,4-苯并噁嗪II-1～II-20,收率43%～72%。（2）利用N-（2-芳胺基乙基）-1,4-苯并噁嗪Ⅱ与乙醛酸乙酯在La（OTf）3催化剂作用下,在甲苯溶剂中,通过Pictet-Spengler反应合成了目标化合物9-芳基-1,4-苯并噁嗪并二氮（艹卓）Ⅲ-1～Ⅲ-18,收率为40%～68%。（3）利用苯并噁唑啉酮与过量1,2-二溴乙烷在碳酸铯作用下,以TBAI为相转移催化剂,80℃下反应1 h得到N-（2-溴乙基）苯并噁唑酮Ⅳ,收率为80%。化合物Ⅳ与取代芳胺反应得到N-（取代芳胺基乙基）苯并噁唑酮Ⅴ-1～Ⅴ-23,条件:n（化合物Ⅰ）:n（芳胺）:n（Na I）:n（K2CO3）=1:1.1:1.1:2,温度为90℃,乙腈为溶剂,反应时间24 h,收率为40%～58%。（4）利用N-（取代芳胺基乙基）苯并噁唑酮Ⅴ在La（OTf）3催化作用下,在甲苯中,95℃下与乙醛酸乙酯反应合成了苯并噁唑酮并二氮（艹卓）类化合物Ⅵ-1～Ⅵ-4和噁唑酮基取代3,1-苯并噁嗪Ⅶ-1～Ⅶ-7。当化合物Ⅴ中苯环的对位有取代基时,反应没有得到噁唑酮并二氮（艹卓）类化合物Ⅵ,而是生成了噁唑酮基取代3,1-苯并噁嗪类化合物Ⅶ。化合物VI和VII的收率都与苯环上的取代基密切相关,给电子基的收率要大于吸电子基的收率。反应条件为:化合物Ⅴ与乙醛酸乙酯的物质量之比为1:2.0,催化剂La（OTf）3用量为10%mol,甲苯作溶剂,在95℃下反应9 h。（5）采用离体法测试了化合物II、III、Ⅴ、Ⅵ和Ⅶ的抑菌活性,在所有测试病菌中,化合物对菌核病菌的抑制活性最好,其中化合物Ⅲ-11、Ⅲ-12、Ⅲ-17显示出对菌核病菌的88.7%的抑制活性,化合物Ⅲ-18对菌核病菌的抑制活性为82.1%;化合物Ⅴ-4、Ⅴ-6和Ⅴ-9对菌核病菌的抑制活性最高,都达到90%以上。化合物Ⅴ-13对菌核病菌的抑制活性为87.8%,化合物Ⅵ-1对菌核病菌的抑制活性为87.4%。它们的活性均高于对照药物百菌清的活性。
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