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本论文由三章组成,前两章分别论述了两种药用香茶菜属植物黄花香茶菜[Isodon sculponeatus(Vaniot) Kudo(Lamiaeeae)]及小叶香茶菜[Isodonparvifolius(Batalin)H.Hara(Lamiaceae)]的化学成分及其生物活性研究;第三章综述了2010年以来香茶菜属植物中主要类型二萜的相关生物活性研究进展。 利用各种分离技术,现代波谱学方法以及单晶X-射线衍射等手段,从上述两种植物中共分离鉴定了74个化合物,其中新化合物14个。化合物结构类型涉及二萜(包括对映-贝壳杉烷型及其二聚体、松香烷型和对映-松香烷型)、三萜、降倍半萜、单萜苷、木脂素和脂肪酸。新化合物均为二萜。其中,化合物1是首次发现的具有11,12-环氧结构的延命素型二萜;化合物6和7具有罕见的3,6-环氧结构单元。以上结果进一步反映了香茶菜属植物次生代谢产物的化学多样性以及产地不同对其化学成分的重要影响。 对黄花香茶菜中分离得到的大部分二萜化合物进行了细胞毒活性和抗炎活性筛选,其中一些化合物表现出较好的活性。如化合物14对五株人肿瘤细胞均表现出显著的细胞毒活性(IC50=1.0~3.5μM),并对LPS所致的RAW264.7细胞内NO的产生表现出较好的抑制效应(IC50=2.2μM)。以上研究结果为黄花香茶菜的民间药效物质基础的研究奠定了一定基础。 第一章黄花香茶菜的化学成分及其生物活性研究 黄花香茶菜(Isodon sculponeatus)为多年生直立草本,主要产于我国南部,其为传统中草药,具利湿、解毒之功效。前人曾对云南(大理、中甸)、安徽及四川西昌等地的该种植物进行过化学成分及生物活性的研究,研究结果表明,该种植物具有丰富的化学成分和较好的生物活性,且不同产地的该种植物其化学成分存在较大的差异。因此,为了寻找具有潜在抗肿瘤和抗炎活性的新颖结构二萜,我们对采自四川省木里县的黄花香茶菜地上部分的次生代谢产物及部分化合物的生物活性进行了系统的研究。从其70%的丙酮提取物中共分离鉴定了48个化合物,包括二萜化合物37个,新化合物14个。其中,化合物1是首次发现的具有11,12-环氧结构的延命素型二萜;化合物3是首次发现的具有13-OH取代的延命素型二萜;化合物6和7具有罕见的3,6-环氧结构。同时,对得到的部分二萜化合物进行了细胞毒活性和抗炎活性筛选,其中,化合物14和17对五株肿瘤细胞均表现出显著的细胞毒活性,同时表现出较强的抗炎活性。 第二章小叶香茶菜的化学成分研究 小叶香茶菜(Isodon parvifolius)为小灌木,高0.5-5米,主要分布在四川西部及西藏,生于海拔1650-2800米的干旱灌丛中。其叶子部分民间主要外用于消炎。文献报道该种植物富含二萜类化合物,且部分化合物具有抗肿瘤细胞毒活性。因此,为了寻找活性较好且结构新颖的二萜,我们对四川省康定县产的小叶香茶菜地上部分开展了系统的化学成分研究,从其70%的丙酮提取物中共分离鉴定化合物26个,包括二萜化合物19个。二萜成分结构类型主要为7,20-环氧-对映-贝壳杉烷型、C-20位未氧化的对映-贝壳杉烷型及松香烷型。以上实验结果进一步丰富了对该种植物化学成分的认识。 第三章香茶菜属植物中主要类型二萜的相关生物活性研究进展 本章对2010年以来香茶菜属植物中所发现的主要类型二萜的相关生物活性研究状况进行了归纳整理,其中不仅涉及香茶菜属植物中对映-贝壳杉烷型、松香烷型、对映-松香烷型、半日花烷型、海松烷型、对映-海松烷型及异海松烷型二萜的生物活性研究进展,还包括非香茶菜属植物中以上类型二萜的生物活性研究,共引用参考文献186篇。