【摘 要】
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本文以抗真菌药物联苯苄唑(bifonazole,简称BFZ)和非甾体类抗炎药酮洛芬(ketoprofen,简称KP)为两种模型药物制备了O/W型皮肤外用乳胶剂,前者旨在提高药物在皮肤中的积蓄,后者旨在提高药物的经皮渗透性。制备工艺是先将药物制备成乳剂再分散到卡波姆940凝胶基质中形成乳胶剂。首先建立用于BFZ和KP这两种药物乳胶剂的体外含量测定的高效液相色谱法,测定了BFZ和KP这两个药物在不同溶
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本文以抗真菌药物联苯苄唑(bifonazole,简称BFZ)和非甾体类抗炎药酮洛芬(ketoprofen,简称KP)为两种模型药物制备了O/W型皮肤外用乳胶剂,前者旨在提高药物在皮肤中的积蓄,后者旨在提高药物的经皮渗透性。制备工艺是先将药物制备成乳剂再分散到卡波姆940凝胶基质中形成乳胶剂。首先建立用于BFZ和KP这两种药物乳胶剂的体外含量测定的高效液相色谱法,测定了BFZ和KP这两个药物在不同溶剂中的溶解度,不同油相和表面活性剂中的溶解度,药物的油水分配系数,为BFZ和KP的处方设计提供依
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1地红霉素在小鼠体内药物动力学研究建立了测定地红霉素代谢产物红霉胺在小鼠血浆及组织中浓度的液相色谱—质谱联用方法,采用Restek C_(18)柱(50×2.1mm,5μm),甲醇-水-甲酸(80:20:0.5,v/v/v)为流动相。采用液-液萃取法处理生物样品,红霉胺在小鼠血浆中线性范围为0.05～20.0μg·mL~(-1)(r＞0.99),低、中、高三个浓度质控样品的日内、日间RSD均小于1
凝血系统疾病死亡率高,危害大,愈来愈受到关注。目前我国每年至少约有500万此类患者需要治疗。蛇毒作为临床制剂与同类制剂相比,具有疗效良好,无严重副作用等特点,因此在临床治疗上有很好的发展前景。国内关于蛇毒酶的利用多侧重于单一酶的研究,不能有效的开发利用蛇毒,造成了原料的浪费。因而,充分利用蛇毒,提高蛇毒制剂的产量,降低生产成本,是蛇毒开发利用急需解决得问题。本实验以蛇毒为研究对象,粗毒分别通过三步
目的本论文旨在通过同位素示踪技术研究重组人抗凝蛋白(rhap)和甲磺酸普喹替尼(XC302)临床前药代动力学,从而为其临床研究提供科学依据。方法①使用γ计数器和液闪计数仪两种检测方法分别检测生物样品中rhap和XC302的浓度,从而计算各药代动力学参数。②使用氧化燃烧炉避免了同位素的淬灭效应。③采用了定性放射自显影技术和定量组织分布相结合,使实验结果直观和相互验证。结果在rhap研究中,rhap在
本课题主要运用行为药理学手段研究了FAE的抗抑郁和抗焦虑作用及其对中枢系统的其它作用。研究结果显示:在强迫小鼠游泳实验中,FAE(6和12 mg/kg)可显著缩短小鼠的不动时间;FAE(6和12 mg/kg)在小鼠悬尾实验中可显著缩短小鼠的不动时间;FAE(3,6,12 mg/kg)显著提高受刺激组皮毛状态并增加受刺激组舔毛频率。FAE(3,6,12 mg/kg)显著增加小鼠在高架十字迷路进入开臂
Decursin(前胡素)及Libanotin A(长春七甲素)系属二氢吡喃香豆素类化合物。Decursin是从当归类植物中提取出来的化合物,体外试验显示其具有多种生物活性,近年来成为药物学家们关注的热点。本文设计了一条新的合成Decursin的路线:以2,4-二羟基苯甲醛为原料,经缩合、Wittig反应、酯交换、氧化、羟基化、酯化、还原反应合成目标化合物。目前,得到了羰基化的Decursin。另
心血管疾病是一种常见的严重威胁人类健康的重大疾病,动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)是心血管疾病的病理学基础,与许多疾病的发生发展紧密相关。研究表明,提高高密度脂蛋白胆固醇(High-density lipoprotein cholesterol,HDL-C)水平可以延缓AS的进展,从而降低AS引起的心血管疾病的发病率,因此研发基于提高HDL-C水平的新型高效心血管药物是人们研究
本文依据USP27,建立了顺铂的体外HPLC测定方法。该法以乙酸乙酯-甲醇-二甲基甲酰胺-水(25∶16∶5∶5)为流动相,采用氨基柱,在310 nm波长处检测。该法简单迅速,精密度及回收率均符合要求。对顺铂的平衡溶解度、油/水分配系数和稳定性进行了研究,稳定性实验结果表明,顺铂在pH 3～6的磷酸盐缓冲溶液中较稳定,但对光和热均不稳定。以单因素法考察了工艺和处方因素对顺铂固体脂质纳米粒外观和稳定
本文以磷酸川芎嗪为模型药,对鼻黏膜给药系统进行了研究。研究内容包括:处方前研究,吸收促进剂在体筛选,壳聚糖微球的制备和表征,微球制剂和溶液剂体内药动学研究,Tween80对TMPP鼻黏膜给药后脑靶性影响,TMPP溶液剂稳定性考察。本文首先建立了TMPP体外分析方法,研究了TMPP的平衡溶解度及其溶液的稳定性等理化性质,通过处方中加入助溶剂增加TMPP溶解度。采用大鼠在体鼻循环法探讨了TMPP鼻黏膜
本论文简要介绍了肿瘤发生的机理及其分子生物学基础,分析了表皮生长因子与肿瘤发生的关系,详细介绍了表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展。论文重点对4-苯胺基喹唑啉类化合物的设计和合成进行了研究。以Iressa为先导化合物,在对喹唑啉类化合物的构效关系研究的基础上,保留了喹唑啉母核结构,运用骨架迁越原理,对先导化合物4位和7位进行结构修饰和改造,设计了一系列4-取代苯胺基-6-甲氧基-7-[2-
本研究的主要目的在于制备一种多烯紫杉醇脂质体制剂,并对其体内外性质进行了评价。多烯紫杉醇是由紫杉树的针叶中得到的一种半合成紫杉烷类抗肿瘤药物。由于它在水中的溶解度很小,所以国内外上市的制剂是由聚山梨酯80作为溶媒的粘稠性针剂。虽然多烯紫杉醇的抗肿瘤活性较好,但上市注射液仍然存在很多问题,主要有:溶剂的毒性、致敏性和稀释后不稳定性。本研究的目的就是为了减少药物的上述不良反应、增加药物稳定性,延长药物