本文主要从以下几个部分展开论述：　　第一部分　　昆虫杆状病毒表达系统(Baculovirus Expression Vector Systems，BEVS)具有效率高、安全性好以及蛋白翻译后加工完整等优点，是目前应用广泛的外源蛋白表达系统。研究对该系统所表达外源蛋白进行方便、有效的标记方法，对蛋白的研究和应用有重要意义。　　本论文首次将基于非天然糖的生物正交反应拓展到昆虫杆状病毒表达系统，借助生物代谢途径将携带有叠氮基团的非天然糖引入表达的外源蛋白，接着通过生物正交反应实现了对蛋白的标记。　　首先用非天然糖1，3，4，6-四-O-乙酰基-N-叠氮乙酰氨基葡萄糖(Ac4GlcNAz)孵育昆虫细胞(Sf9)，通过环张力诱导的叠氮-炔键环加成反应(SPAAC)引入探针，探针检测结果表明昆虫细胞可以吸收并利用Ac4GlcNAz，且最适使用浓度为200μM;然后向昆虫杆状病毒表达系统中添加Ac4GlcNAz(200μM)，表达出的N8蛋白经纯化后通过SPAAC反应引入探针，最终获得了被生物素标记的N8蛋白，并进行了相关的验证。　　本论文建立的针对昆虫杆状病毒系统表达蛋白的标记方法在避免对外源蛋白以及宿主细胞的改造的前提下能够快速、便捷的标记目标蛋白。为蛋白质功能的研究和应用的拓展、蛋白类药物的化学修饰提供了新的方法。　　第二部分　　流行性感冒(流感)是由流感病毒引起的急性呼吸道传染性疾病。近年来随着高致病性禽流感(如HSNI, H7N9)的爆发以及耐药株的频繁出现，新型抗流感药物的快速高效研发成为人类对抗流感的重要手段。　　本论文在实验室先前研究的基础上，针对流感病毒靶点神经氨酸酶CNA )四聚体上药物结合位点的空间分布特点，采用模块化合成的方式，以环状多肤为核心合成了四价扎那米韦抑制剂TZC，同时以线性多肤为骨架合成了作为对照的TZL。期望在后续的X晶体衍射实验中能看到环状多肤的电子密度，得到与NA形成1: 1复合物的直接证据;另一方面，选择多肤作为核心骨架降低了合成难度，也更容易控制扎那米韦的价数和朝向，是一种简单、高效的多价化策略。　　目前本论文在酶活水平对两者的抑制活性进行评价，发现TZC的抑制活性高于TZL，证明药效团的分布对多价药物的活性有较大影响;同时，TZC对耐药的NA亚型抑制活性高于扎那米韦，有进一步进行评价和研发的潜力。