本研究利用“中药血清药物化学”的方法进行了六味地黄丸血中移行成分及其代谢产物的研究。首先，进行了六味地黄丸的体外成分分析方法的研究，建立了六味地黄丸的3D-HPLC指纹图谱，采用向量夹角法评价了指纹图谱的相似性，并测定了六味地黄丸中马钱素和丹皮酚的含量。以此为基础，制定了一种宏观与微观指标结合的六味地黄丸的体外质量控制方法。在此基础上，利用所建立的成分分析方法，对口服六味地黄丸后大鼠血中移行成分进行分析，建立了六味地黄丸的大鼠血清色谱指纹图，在体内、体外两种色谱指纹图分析比较的基础上，在紫外检测条件下，确定了大鼠血中来源于六味地黄丸的原形成分及其代谢产物。然后，通过对六味地黄丸、六味地黄丸缺味成药及单味药对照样品的血中行为进行比较，确定了血中移行成分的来源。在认定的10个血中移行成分中，化合物Ⅰ由熟地、山茱萸和泽泻三个生药共同产生，化合物Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ为山茱萸所含成分直接入血而形成，化合物Ⅵ、Ⅹ为牡丹皮所含成分直接入血而形成，化合物Ⅲ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ为牡丹皮入血成分丹皮酚的代谢产物。此研究结果为六味地黄丸作用机制的阐明及深层次的开发研究奠定了基础。