【摘 要】
:
随着人口老龄化加速骨质疏松症已成为威胁人们生命健康和生活质量的重大疾病。人们迫切需要更安全有效的治疗骨质疏松症的药物,这已成为各大制药公司和药物化学工作者的重要
论文部分内容阅读
随着人口老龄化加速骨质疏松症已成为威胁人们生命健康和生活质量的重大疾病。人们迫切需要更安全有效的治疗骨质疏松症的药物,这已成为各大制药公司和药物化学工作者的重要任务。在本组前期科研工作中,成功的筛选出白桦脂酸毗唑稠环的衍生物XJ13,其抑制RAW264.7破骨细胞分化、成熟的活性IC50=0.1μM,但化合物XJ13的生物利用度低仅有2%。推测是因为化合物水溶性差,因而导致化合物的生物利用度较低。提高化合物的水溶性是改善生物利用度的有效手段之一。因此本论文设计、合成了在XJ13的C-28位引入系列安全性高、水溶性好的氨基酸、氨基酰胺、糖、低聚乙二醇的衍生物。分析测试结果表明大部分合成的衍生物水溶性与XJ13相比有较大提高,相当一部分化合物不仅水溶性改善明显,而且其抑制破骨细胞前体RAW264.7分化、成熟的抑制活性也较XJ13有较大提高。特别是化合物12、14、22、46,水溶性分别较XJ13提高了6、27.5、11.5、7.5倍,并且抑制破骨细胞前体RAW264.7分化、成熟的抑制活性较XJ13提高了10倍以上,其IC5o均小于0.01μM。该类水溶性白桦脂酸衍生物的生物利用度测试还在进行中,预期部分化合物的生物利用度将有明显改善。
其他文献
陕西省周边的四川、湖北、河南等邻接陕西电网的地区,均有不同程度从陕西电网受电的历史现状。对跨省售电电价建立博弈模型进行研究,分析跨省售电电价的影响因素和定价策略,
通过对西北地区750 kV输电线路与330 kV输电线路的差异性比较,总结出西北电网750 kV交流输电线路的特点,分析了其运行维护的难点,针对其难点制定了各类事故整治的具体措施,阐
美国女作家薇拉.凯瑟的许多作品探讨了人与自然之间的关系。本文试图运用生态女性主义批评,分析她的小说《啊,拓荒者》中所反映的男性与女性生态意识上的差异,并通过对女主人
本文以厦门广电集团的优秀新闻栏目《厦视直播室》为例,就电视连线节目的多样化和常态化作了实例分析,提出了建议。
良好的身体素质训练水平是当今高水平足球运动员的必备条件,也是一个运动队整体实力的综合体现。本届世界杯,韩国、日本等队的突出表现充分证明了这一点。中国足球队要想在世
介绍了广东外语外贸大学南国商学院图书馆的验收流程,阐述了利用Excel VBA的强大功能,创建一套高效实用并能极大地减轻图书馆人员劳动强度的图书验收系统。
目的:主要对足三里穴位注射结合药物治疗上消化道溃疡的疗效进行探讨,为临床治疗提供依据,确保患者能够早日康复。方法:选取2013年3月至2015年3月封开县莲都镇卫生院收治的上
临时物量词多来自名词,名词作临时物量词与认知机制有关,主要表现在:实体事物的量的认知基于事物不同的空间性;名词的空间性的认知,影响名词作临时物量词;对于空间性不定或没
文章在分析大学生海洋权益和海洋环境知识调查问卷的基础上,得出大学生海洋权益和海洋环境知识总体较弱,如近50%的学生对有关海洋权益如领海制度、专属经济区等知识不了解,有86
文化景观自1992年成为世界遗产新类型,20余年来理论探讨与名录实践持续良性互动,影响深远。为了更好的理解这一新类型带来的价值认知扩展,以截至2015年8月的共计95处世界遗产