【摘 要】
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非环核苷类化合物在抗病毒和抗肿瘤方面具有广泛应用。例如具有代表性的抗病毒药物分子西多福韦、布昔洛韦以及S-腺苷-L-高半胱氨酸水解酶抑制剂D-Eritadenine等。通过探究构效关系发现此类化合物的侧链含具有手性的邻二羟基官能团。通过传统的方法合成此类化合物需要使用化学计量的手性源进行反应,且得到的产物比较单一,因此开发更加简单、高效、绿色的方法不对称合成非环核苷类化合物仍是化学家关注的热点。在
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非环核苷类化合物在抗病毒和抗肿瘤方面具有广泛应用。例如具有代表性的抗病毒药物分子西多福韦、布昔洛韦以及S-腺苷-L-高半胱氨酸水解酶抑制剂D-Eritadenine等。通过探究构效关系发现此类化合物的侧链含具有手性的邻二羟基官能团。通过传统的方法合成此类化合物需要使用化学计量的手性源进行反应,且得到的产物比较单一,因此开发更加简单、高效、绿色的方法不对称合成非环核苷类化合物仍是化学家关注的热点。在电化学合成中,采用电子代替对环境有污染的氧化剂或还原剂,完全符合当下绿色环保的理念。因此,将电化学和简洁高效的不对称催化结合,应用于构建有高对映选择性的手性非环核苷有着重要的研究意义。本文开发了电化学调控的不对称双羟化反应,构建一系列手性非环核苷化合物的新方法。该反应采用1 mol%K2OsO2（OH）4作催化剂,10 mol%（DHQD）2PHAL作手性配体,0.5 equiv KI作反应媒介,3.0 equiv NaHCO3作为碱,叔丁醇和水等体积混合作为溶剂,在未分割电解槽中,采用2 mA恒电流进行电解,最终以高达96%分离收率和高达98%的ee值合成了系列手性非环核苷化合物。另外该反应存在潜在的应用性,通过克级规模的放大量实验,仍以96%的分离收率和96%的ee值得到了手性非环核苷化合物。本文也对新合成的手性非环核苷进行了一系列表征,通过核磁、超高分辨质谱、高效液相、熔点、旋光、单晶等表征方法确定产物的结构和对映选择性。
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