马波沙星是一种新型氟喹诺酮类抗菌药,开始由瑞士罗氏公司创制,在法国威隆（Vetoquinol）公司进一步开发并于1995年首次在英国上市,之后在法国、美国和欧洲上市然后被列为动物专用抗菌药,目前已经被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于犬、猫等伴侣动物。马波沙星抑制细菌的生长,主要是通过抑制细菌脱氧核糖核酸（DNA）的回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,由于其抗菌活性强,抗菌谱广,内服与注射后能够吸收迅速而完全,血浆蛋白结合率很低,组织分布较广泛,在皮肤、肝、肺及肾中分布良好,血浆中和组织中的浓度高于对多数病原菌的MIC的特点,临床上被用于治疗犬猫的深部及浅表层皮肤感染、上呼吸道感染、胃肠道感染与尿道感染。目前主要剂型有:片剂、注射剂、粉剂等。随着国内宠物市场的发展,宠物用药品紧缺。马波沙星抗菌效果好,抗菌谱广,血浆结合率低,组织分布广,基于此本项目仿制法国威隆麻佛微素研发了马波沙星片剂（马博士）,并建立其含量检测方法,同时对仿制产品进行生物等效性评价,不仅有利于解决国内宠物市场宠物药品昂贵,宠物药品缺乏等问题,更有助于治疗犬猫的细菌感染导致的一些疾病,从而提高国内宠物健康水平。为了解决宠物喂药难的问题,本研究意在提高马波沙星片剂的适口性,通过正交试验筛选最佳原辅料配比。以片剂的均匀度,适口性,溶出度和含量为评价指标,用溶出仪以及高效液相色谱法进行含量测量,试验结果表明:最佳适口性条件为每片中主药的含量为5%,崩解剂选择立崩型羧甲基淀粉钠,添加方式为内外加,混合均匀后进行压片,用肉眼观察片剂表面的光泽度和成型性,用溶出仪和紫外分光光度法测溶出度,高效液相色普法测含量,结果在最优配比条件下,马波沙星的溶出度为100.23%,单片的平均含量为100.16%,因此,用此方法制备马波沙星片剂,工艺简单,操作方便,价格低廉且含量和均匀度均符合国家兽药典的要求,适口性系数为8.9,也优于竞品麻佛微。试验建立了高效液相串联质谱法检测犬血浆中马波沙星含量的方法,并用此方法对竞品马佛微素和自研样品（马博士）在贵宾犬体内的生物等效性进行了评价。高效液相串联质谱法是以犬血浆样品加入氧氟沙星为内标,以乙腈沉淀血浆蛋白,于4℃、12000 r·min^-1离心10 min,移取上清液,于氮吹仪50℃吹干,加入2 mL流动相溶液复溶（流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液=20:80,V/V）,过0.22μm的质谱专用滤膜,经Luna 5μm C18色谱柱分离,等度洗脱,采用正离子多反应监测模式（MRM）进行扫描,内标法进行定量。马波沙星在1²50 ng·mL^-1浓度范围内线性关系良好（R²>0.99）,马波沙星的平均提取回收率分别为:101.28±0.14、99.42±3.14、101.84±1.74、100.02±0.47,相对标准偏差≤3.0%。证明所建立的含量测定方法不仅符合分析方法指导原则的要求,而且适用于马波沙星在犬体内的药物动力学的研究。实验研究了竞品和自研样品在单次口服给药后马波沙星在犬体内的药物代谢动力学。所选贵宾犬体重为5-8 kg,给药剂量为2 mg·kg^-1。采用winnonlin 5.2软件分析药动学参数,单次口服给药后,马波沙星竞品和自研样品的药动学参数分别为:药时曲线下面积（AUC）为10.71±1.38 mg·h·L^-1和10.68±1.31 mg·h·L^-1,达峰时间（Tmax）为2.13±0.54 h和2.13±0.54 h,达峰浓度（Cmax）为0.86±0.10 mg·L^-1和0.88±0.10 mg·L^-1,自研样品达峰浓度以及达峰时间和竞品相似,且自研样品AUC在竞品在80%-120%之间,研发马波沙星风味片与进口参比试剂生物等效。综上所述,该实验所研制的马波沙星片剂,不仅适口性好,给药方便,制备方法简单,成本低廉,所制备片剂表面光滑,无斑点,稳定性好,而且与竞品麻佛微素进行生物等效性评价后,其90%置信区间即CI的值80-120%之间,符合中仿制药指导原则。