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天然高分子基质在药剂学配方中的应用不断得到关注。特别是在药物缓控释放体系中，以期实现药物的特定条件或定点给药。当前，壳聚糖作为一种天然聚阳离子多糖，凭借其无毒性，良好的生物相容性和生物可降解性，广泛应用于医药、农业、食品和化工等领域。但是壳聚糖水溶性很差，只能溶于一些稀的有机酸和无机酸，大大限制了其广泛应用。本实验研究目的是在壳聚糖结构单元的C2位-NH2、C6位-CH2OH上引入了亲水性官能团-CH2COOH和疏水性官能团-CH2CH2N（CH2CH3）2，使得改性后的壳聚糖具有两亲性，从而拓展其应用范围。采用“保护氨基—改性反应—脱保护恢复氨基”之技术，制备了两亲性壳聚糖衍生物2-N-羧甲基-6-0-二乙胺基乙基-壳聚糖（DEAE-CMC）。讨论了合成条件对产量的影响，并用L9（34）正交试验优化了其制备方案。用紫外可见光谱、红外光谱、核磁共振波谱、热稳定性分析对其结构进行了表征，较为系统和深入地研究了所合成化合物的基本物理化学性质。基于乳化交联固化法制备DEAE-CMC的载药微球。以平均粒径、载药量、包封率等作为考核指标，通过正交试验法讨论了制备过程中DEAE-CMC浓度、交联剂用量、DEAE-CMC与VB12摩尔比、乳化搅拌速度四个因素的影响，并采用直观分析法和方差分析法对配方进行了优化。使用激光粒径仪、扫描电子显微镜对微球的大小和形态进行分析，采用IR，TG和DSC对微球的结构和理化性质进行表征。研究发现，DEAE-CMC载药微球的最佳制备条件为：DEAE-CMC浓度为2%，DEAE-CMC与VB12摩尔比12:1，乳化搅拌速度为1000r/min，交联剂用量2mL。微观表征说明，载药微球的粒径分布在0.2-50μm，平均粒径为4.53μm。微球的分散性好，尺寸大小均匀，球体较少团聚，球形规整，表面圆润。同时，SEM图表明微球载药后改变了微球的表面形貌，部分药物以吸附方式填充于微球的囊状结构。在pH7.4磷酸盐缓冲溶液中，DEAE-CMC载药微球的体外药物释放行为表明：载药微球的缓释可以达到60h左右，微球的药物包封率为33.70%，载药量为12.47%，达到平衡时的药物累积释放率为56.30%。采用5种常见的经验模型对载药微球的体外释药行为进行拟合，建立药物释放动力学方程模型。在对模型的拟合度以及引入参数情况的复杂情况下，采用赤池信息准则（AIC）对模型进行评价，结果表明：二级指数衰减动力学模型更能反映药物的实际释放规律。