【摘 要】
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该文试图以MDP为模板化合物,采用组合化学方法构建一个数量较大的化学库进行多方面生物活性筛选.以期突出其某方面的活性,找到更有效的MDP类似物,同时为进一步的结构改造提供
【出 处】
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中国人民解放军军事医学科学院 解放军军事医学科学院
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该文试图以MDP为模板化合物,采用组合化学方法构建一个数量较大的化学库进行多方面生物活性筛选.以期突出其某方面的活性,找到更有效的MDP类似物,同时为进一步的结构改造提供信息.在该化学库中,根据分子多样性原则,设计具有不同结构特征的四类共2043个化合物.在组合化学方法的选择上,对目前通行的组合化学方法进行了详细的文献调研,结合该化学库的实际情况,决定采用平行合成法.根据目前国内的原材料及技术条件,将比较适用的两种平行合成方法即多针式同步合成法与茶叶袋法的特点加以综合,建立了集束网袋法.将其用于随后的化学库合成,获提成功.构建一个较大的MDP类似物库,对中间体的需要量也比较大,经对文献方法的探索改进,着重解决了两种基本中间体胞壁酸和Fmoc保护的D-异谷氨酰胺的较大规模制备问题,为构建该化学库打下了基础.而集束网袋法的建立为构建该化学库提供了保证.所设计的化合物得以成功地合成.
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