槲皮素及其单糖苷异槲皮素,双糖苷芦丁抗自由基构效关系研究

来源 :大连医科大学 | 被引量 : 4次 | 上传用户:kaigg
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目的采用不同氧自由基损伤模型对槲皮素(Quercetin,Q)及其单糖苷异槲皮素(Isoquercetin,I)和双糖苷芦丁(Rutin,R)的抗自由基作用进行比较性研究,进而对其构效关系予以探讨。方法1. Q,I,R体外清除氧自由基作用采用H2O2/ Fe2+体系,通过Fenton反应生成羟自由基(·OH);邻苯三酚自氧化法,产生超氧阴离子(O2·- );通过上述Fenton反应生成·OH,进而造成小鼠肝匀浆细胞膜脂质过氧化以及红细胞(RBC)液中RBC损伤性破裂。根据UV-754分光光度计所测光密度数值计算三种黄酮类药物在四种不同浓度时的自由基清除率和抑制率,并根据清除率及抑制率计算各黄酮类化合物的SC50以及IC50。2. Q,I,R对体外细胞自由基损伤模型的保护作用分别利用过氧化氢(H2O2)和缺氧缺糖培养液对人胚肾细胞(HEK293)造成损伤。采用MTT法,观察不同处理后细胞存活率变化,测定细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活力及细胞培养液上清乳酸脱氢酶(LDH)含量,总抗氧化能力(TAC),在细胞水平观察三种化合物的清除自由基作用。3. Q,I,R对脑、肝自由基损伤模型的保护作用通过双侧颈总动脉结扎造成小鼠持久性脑缺血模型,应用CCl4腹腔注射造成小鼠肝脏自由基损伤模型。测定小鼠脑匀浆SOD活力以及丙二醛(MDA)含量以及各组小鼠平均存活时间以观察脑缺血对小鼠的损伤及三种化合物的保护作用。通过测定小鼠肝匀浆谷丙转氨酶(GPT)以及MDA含量,观察CCl4对小鼠肝脏的损害以及三种化合物的保护作用。
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