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摘要：VBE一1为中药黄荆子Vitex Negundo L的主要活性成分,具有较好的抗肿瘤活性,被证实能够通过抑制Akt-mTOR通路达到抗肿瘤作用。该化合物体外活性较强,毒性低,安全性高。但是在大鼠体内易经历代谢失活,导致其体内外活性差异显著。与天然产物VBE-1具有相似结构的鬼臼毒素和Etoposide已经作为经典的抗肿瘤药物,但是该类药物普遍存在着抗癌谱窄、水溶性差,严重的骨髓抑制及胃肠道反应等副作用。针对VBE-1的代谢失活,通过对4’位羟基和6位羟基进行甲基和其他基团的取代