癌症是导致人类死亡的主要原因之一，每年夺取数以百万计的生命。在过去几十年中，人们一直在致力于研究有效的抗癌药物。这些研究导致了许多有吸引力的癌症药物研究靶点。在这些发现中，几种酪氨酸激酶抑制剂在近几年已成功用于癌症的治疗。最近，吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪衍生物被证明是一类结构新颖的竞争性的ATP激酶抑制剂。本文中设计了一系列4，5，6三取代的新型吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪化合物(化合物51，52)作为潜在的酪氨酸激酶抑制剂。化合物(51，52)以吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪为基本母核，在4位上引入各种不同的芳胺，5位接入甲基，在6位接上反-2-丁烯酸形成的酰胺基并在末端上引入仲胺基为改善其水溶性。本文以简单的对甲基苯磺酰甲基乙腈和反-2-丁烯酸为原料，经过形成吡咯，吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪环，取代，酰胺化等等12步反应，合成了结构新颖的吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪衍生物，总收率达5％～8％。以相似的方法，作者合成了25个不同取代衍生物。其酪氨酸激酶活性研究正在进行中。