在众多的眼科疾病中,白内障是常见的眼科疾病,是主要致盲性眼病之一。白内障的发生率较高,预后能力差,是导致眼睛晶状体混浊、视力低下、致盲的原因之一,已经严重影响到人们的工作和生活。白内障虽然可以手术治疗,但是手术治疗价格昂贵,而目前确切有效的药物治疗方法又较少,因此开发出一种安全有效、经济实用的早期治疗白内障的药物必将具有极大的市场,也会具有巨大的社会效益和经济效益。苄达赖氨酸是一醛糖还原酶抑制剂,不仅对糖性白内障有效,还对多种类型的早期老年性白内障有预防和治疗作用,可起到延缓白内障进展、改善和维持视力的作用,其不良反应轻微,是目前国内外广泛应用的一种确实有效的预防和治疗白内障药物。本研究设计了苄达赖氨酸的四步合成路线:第一步合成是以苯肼为起始原料,与氯化苄经苄基化反应,制得α-苄基苯肼。第二步合成是用α-苄基苯肼与尿素在高温条件下反应成环,制得3-羟基-1-苄基吲哒唑。第三步合成是用3-羟基-1-苄基吲哒唑与氯乙酸经过羧甲基化反应,制得苄达酸即α-[(1-苄基-1H-吲哒唑-3-基)氧]乙酸。第四步合成是苄达酸与L -赖氨酸在四氢呋喃中进行成盐反应,然后在乙醇中重结晶,得到终产物苄达赖氨酸。通过上述工艺制得的苄达赖氨酸完全符合苄达赖氨酸国家药品标准WS1-(X-004)-2003Z的要求,实验总收率高达47.7%。