肽类化合物具有明显的生物活性，已广泛应用于医药领域，它们越来越受到生物学家、药物学家以及化学家的重视。寻找高效、简便和快速合成结构新颖独特的肽类化合物的方法是化学家面临的富于挑战意义的课题。近几年来，合成肽类及模拟肽化合物的方法层出不穷，其中研究的热点是Ugi四组分反应，它是用异腈、醛(酮)、胺类和酸四个组分一锅反应得到α-酰胺基酰胺。 本论文首先以有强烈生物活性的多胺类小肽黄蜂毒素PhTX-12为研究对象，首次用传统的Ugi四组分反应和我们改进的Ugi四组分无溶剂反应合成了二十四个黄蜂毒素PhTX-12的类似物，并对所合成的黄蜂毒素PhTX-12类似物和部分中间体进行了初步的杀虫活性测试。由于含氟氨基酸、含氟多肽在肽类化合物中的独特地位，本论文还设计合成了结构新颖的含氟砌块——二氟亚甲基异腈，并用我们改进的Ugi四组分无溶剂反应合成了十个含氟的模拟肽化合物。所有的关键中间体和目标化合物均经过了核磁共振氢谱、碳谱、高分辨质谱的确证。 1.针对多胺类小肽黄蜂毒素PhTX-12结构特点、构效关系的结论以及已有的合成方法的缺点和局限性，我们对PhTX-12的芳香头部(aromatic headgroup)进行修饰，设计了一类结构新颖的PhTX-12类似物，并运用逆合成分析，将该类化合物分解为可用于Ugi反应的四个组分，即首先用Ugi反应合成α-酰胺基酰胺骨架，然后用三氟乙酸脱除保护基。我们成功地用这一简便方法合成了十五个黄蜂毒素PhTX-12类似物。实验表明，该法比传统的合成黄蜂毒素PhTX-12的方法实验步骤简单，原料易得，反应条件温和、收率较高，尤其是在结构多样性和复杂性方面有明显的优势。 2.Ugi四组分反应在合成α-酰胺基酰胺方面取得了很大的成功，但其过长的反应时间和副产物都阻碍了其优势的发挥。本论文中我们在无溶剂条件下进行了Ugi四组分反应，使得反应时间从二十小时以上缩短至半小时左右，收率也有所提高。我们用改进的Ugi反应合成了另外九个PhTX-12类似物。对所有合成的PhTX-12类似物进行了初步的杀虫活性测试，结果表明部分含氟的类似物有一定的杀虫活性。 3.由于含氟化合物在药物、农药中广泛应用，各种结构独特的含氟砌块的设计引起了人们的兴趣。本论文用简便、温和的方法合成了结构新颖的含氟砌块---含偕二氟亚甲基的异腈。将该含偕二氟亚甲基的异腈进行无溶剂的Ugi反应，合成了十个含氟的肽类化合物。