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目的:建立全自动化、一步法 11C标记百草枯的合成方法并进行家兔体内分布研究以获得[11C]百草枯药代动力学信息。 方法:在TRACERlab FXC 化学合成仪平台上,碱性条件下[11C]CH3I与百草枯在80℃条件下反应,然后以5%乙醇为淋洗液通过高效液相色谱法(High performance liquid chromatography,HPLC)分离获得[11C]百草枯;腹腔麻醉家兔后,将合成的[11C]百草枯经家兔耳缘静脉注射后采用GE Discovery Elite PET/CT的VIP 扫描模型,分别于0min、5min、10min、20min、30min、40min时进行连续动态扫描。 结果:[11C]百草枯标记率为70%,比活度为210-1500Ci/mmol,整个合成过程大约30min;家兔静脉注射[11C]百草枯溶液后PET和PET/CT扫描的PET和PET/CT图像经融合后发现[11C]百草枯进入家兔体内后显示快速分布,在扫描时间范围内脑(基底节区)、肺、肝脏(胆囊)和肾脏呈现持续摄取且肾脏几乎未见排泄。 结论:[11C]百草枯可以作为研究百草枯中毒后其在活体组织细胞分布的显像剂,研究百草枯中毒的机理。