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目的:秦皮乙素(Esculetin,ES)是木犀科秦皮的有效成分之一,具有广泛的药理作用如:抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌、保肝、保护心脏等。然而因其水溶性低,生物利用度差,目前还没有较为合适秦皮乙素的剂型,本研究拟开发一个新型的微乳制剂用于秦皮乙素的口服给药,同时提高秦皮乙素的溶解度和生物利用度。并考察开发微乳制剂的物理特性、肠粘膜刺激性等。研究方法:首先筛选微乳组分的材料,通过油、表面活性剂、助表面活性剂的性质和对秦皮乙素的溶解度来选择合适的组分。通过伪三元相图筛选固定表面活性剂和助表面活性剂的比例,选择备选配方。对备选微乳配方进行理化性质的研究,包括粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、表观形态学观察、pH值、稀释稳定性、冻融稳定性、体外溶出等。通过上述数据对比研究得到最优配方,对最优配方进行体外肠吸收实验和HE染色法考察载药肠渗透作用及肠粘膜毒性。结果:通过筛选和伪三元相图确定混合表面活性剂比例,油相为单辛酸甘油酯(Monocaprylin),表面活性剂为聚山梨酯80(Tween80),助表面活性剂为辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Lanbrasol),水相为重蒸水,混合表面活性剂比例为2:1,选择3个微乳配方进一步研究。通过对备选微乳配方的理化性质和载药能力的研究得到最优配方F3,组成为单辛酸甘油酯30%,Tween80 26.67%,Lanbrasol 13.33%,重蒸水30%。其粒径为179.2±18.79 nm,多分散系数(PDI)为0.394±0.02,Zeta电位为-38.4±0.10,p H值为6.4±0.10,表观形态学观察呈球形无明显聚集,具稀释稳定性和冻融稳定性等,在体外溶出实验中,该配方溶出速率最快,符合一级速率模型(R2=0.981)。与同等浓度的CMC-Na混悬液相比该配方明显提高药物的肠吸收(p<0.05),对肠粘膜无明显刺激作用。结论:实验证明本研究开发了合适的微乳配方用于秦皮乙素的口服给药,该配方制备方法简单,稳定性好,对秦皮乙素溶解度高,且对肠粘膜无明显不良作用。