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透明质酸(HA)是葡糖醛酸和N-乙酰氨基葡糖为双糖单位组成的直链高分子多糖,广泛存在于组织细胞基质中,在体内可降解为氨基葡萄糖而被人体吸收,具有优良的生物相容性。HA可以通过分子中的羧基、羟基和酰胺基结合药物,并随着人体内环境的不同而有规律的释放药物,从而达到缓释、控释等作用。本文通过透明质酸的改性,将乙酰水杨酸与HA结合,增强其抗菌消炎和美白功能,并对其缓释规律进行了研究。
论文从最初的原料乙酸乙酯和邻羟基苯甲酸出发,通过羧基改性和羟基改性得到了乙酰水杨酸改性透明质酸缓释体系。羧基改性是利用己二酸二酰肼与HA反应后剩余的活性基团氨基—NH<,2>与乙酰水杨酸羧基结合;羟基改性是利用聚乙二醇缩水甘油醚与HA反应形成的网状结构包覆乙酰水杨酸。
通过观察缓释体系在磷酸缓冲溶液中的药物释放情况和空气中的吸湿状况,研究了HA改性前后的药物释放和吸湿性差异。研究表明,两种改性方法均不同程度的增强了透明质酸的缓使功能。但两种体系的药物释放机理不尽相同。羧基改性体系是通过酰胺键的水解而释放药物的,而羟基改性体系则是通过溶剂扩散致使体系溶胀后进行的;吸湿方面,羧基改性透明质酸由于引入憎水性基团苯基而致使其吸水性能降低,而羟基改性则没有明显变化。同时论文还对在促进剂氮酮下不同分子量HA的透皮性能进行了初步研究,结果表明:水溶性氮酮对分子量为1000左右的透明质酸具有促进作用,而对分子量为2000以上的基本没有促进作用。
本文研究结果表明,用乙酰水杨酸改性HA具有良好的药物缓释效果和吸湿性能,为提高HA的药效治疗提供一条有效途径,开拓了HA的应用前景。