发展新的合成方法,从简单易得的原料出发合成类天然小分子化合物具有重要意义。本论文主要研究了一些类天然小分子化合物的合成:（1）3-氨基香豆素存在于很多天然产物的结构里,并且由于其独特的生物活性,具有3-氨基香豆素结构的化合物普遍具有优秀的抗菌和抗病毒活性。我们发展了金属钯催化的3-溴香豆素的胺化反应,筛选了不同的催化体系,发现Pd₂dba₃/Xantphos能高效地催化3-溴-4-巯基香豆素的胺化偶联,以中等到优秀的产率得到3-氨基-4-巯基香豆素。（2）二氢吡啶也是一个具有广普生物活性的分子骨架,基于我小组的研究工作,我们发现四溴化碳可以很好地催化醛,1,3-环己二酮,乙酰乙酸乙酯和醋酸胺的四组分反应,以高产率得到4位取代的1,4-二氢吡啶结构。此方法简便,高效并且环境友好。（3）亚芳基双丙二酸是工业上比较重要的中间体,也是一些类天然产物骨架合成的重要原料。我们首次报道了基于亚磺酰胺的双加成反应,经过一步串联的Knoevenagal-Michael反应便可高效地得到亚芳基双丙二酸类化合物。