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胍丁胺是精氨酸在左旋精氨酸脱羧酶(L-ADC)催化下脱羧基的产物，是咪唑啉受体的内源性配体。已有的实验表明：外源性胍丁胺能升高痛阈，增强吗啡镇痛，抑制吗啡所致的耐受和躯体依赖，作用机制与激活咪唑啉受体有关。单独使用咪唑啉受体的阻断剂咪哗克生阻断内源性胍丁胺的作用可得到与外源性胍丁胺相反的效果，从而提示内源性胍丁胺可能参与了对痛阈和阿片系统的调节，但仍需进一步的实验证据。胍丁胺是体内多胺代谢的中间产物，鸟氨酸脱羧酶和二胺氧化酶是参与其体内代谢的两种酶，从理论上讲，抑制这两种酶的活性可能会导致内源性胍丁