色胺酮(tryptanthrine)为吲哚喹唑啉类生物碱,现证实主要存在于马蓝、蓼蓝、菘蓝等产蓝植物中,但其含量较低。目前色胺酮的结构及药理活性倍受关注,据报道具有抗菌活性、抗炎、抗肿瘤、抗真菌、抗寄生虫等广泛的生物活性。因其药理作用广泛以及低的细胞毒性,是非常难得的药用资源,具有广泛的研究与开发新药的前景。色胺酮是具有天然生物活性的物质,由于受到植物原料的限制,而且国内对其人工合成研究也较少,对色胺酮及其衍生物进行合成与结构修饰,使其具有更高的生物活性是今后研究工作的重点。肟醚、肟酯类化合物在杀菌、抗病毒等方面具有良好的生物活性,被广泛应用在医药和农药当中,常常在新药的设计中被选为活性基团。本课题主要目的是设计并合成出具有生物活性的吲哚喹唑啉类衍生物。主要研究工作包括两个部分,第一部分是以苯胺衍生物为原料,经缩合、环化反应合成靛红衍生物,用所合成的靛红衍生物与靛红酸酐缩合得到色胺酮衍生物,再经肟化、酯化、Williamson反应合成了6-肟醚(酯)基吲哚喹唑啉类化合物。用元素分析,1H NMR, MS,IR对合成产物的结构进行表征,确定化合物结构。第二部分采用平板抑菌圈实验法对所合成的目标化合物进行抑菌活性研究。结果表明,在1mg/mL的药液浓度下,中间体及目标化合物多数能表现出很好的抑菌效果,对革兰氏阳性菌的抑菌效果要高于革兰氏阴性菌。6-位肟醚(酯)基对生物活性影响较明显,为必不可少的活性中心。8-位连有强吸电子基团时抑菌活性最低,氯取代时抑菌活性明显高于其它化合物。