【摘 要】
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屈洛昔芬(droloxifene,Dro)是一种选择性雌激素受体调节剂(selective estrogenreceptor modulator,SERM),与目前临床上广泛用于雌激素受体阳性乳腺癌治疗的另一种SERM-他莫昔芬
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屈洛昔芬(droloxifene,Dro)是一种选择性雌激素受体调节剂(selective estrogenreceptor modulator,SERM),与目前临床上广泛用于雌激素受体阳性乳腺癌治疗的另一种SERM-他莫昔芬(tamoxifen,Tam)结构相似。Tam在女性生殖系统表现出雌激素样作用,因而长期应用会增加子宫内膜癌的发生率。而Dro对子宫内膜无刺激作用,安全性优于Tam,目前用于乳腺癌和绝经后妇女骨质疏松症的治疗均处于临床试验阶段。由于Dro具有与Tam作用相似而安全性更佳的特点,本课题对屈洛昔芬的抗血管生成作用进行了实验研究,实验分别在小鼠离体血管内皮细胞、鸡胚在体血管和整体Lewis肺癌荷瘤小鼠三个水平上进行。就屈洛昔芬对小鼠脑微血管内皮细胞株bEnd.3的生长抑制作用;屈洛昔芬抑制血管内皮细胞生长的机制;屈洛昔芬与2-甲氧基雌二醇联合应用抗血管生成及抗肿瘤作用进行了研究。
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