【摘 要】
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对亚甲基苯醌(para-Quinone Methides,p-QMs)是一种特殊的二烯酮体系,通过不对称催化构建了许多生物活性分子和天然产物的核心结构,如手性螺环色满骨架和手性2-(1-(4-羟苯基)乙基)苯酚(2-(1-(4-hydroxyphenyl)ethyl)phenol,HDPEP)类似物结构。但现有研究发现构建成功的路线中大多存在如化学选择性不高,产率不高,以及反应条件苛刻等不足。因此
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对亚甲基苯醌(para-Quinone Methides,p-QMs)是一种特殊的二烯酮体系,通过不对称催化构建了许多生物活性分子和天然产物的核心结构,如手性螺环色满骨架和手性2-(1-(4-羟苯基)乙基)苯酚(2-(1-(4-hydroxyphenyl)ethyl)phenol,HDPEP)类似物结构。但现有研究发现构建成功的路线中大多存在如化学选择性不高,产率不高,以及反应条件苛刻等不足。因此,迫切需要构建新的底物与p-QMs反应合成新的螺环色满骨架和手性HDPEP结构化合物。本文首次实现了以三乙胺催化p-QMs与异噁唑酮烯的oxaMichael/1,6-addition串联反应。通过对反应条件的筛选优化,选择性控制了螺异噁唑酮色满的构型。以高收率(up to 89%yield)和高非对映选择性(>99:1 dr)合成了一系列14个新型螺异噁唑酮色满化合物。本文首次实现了手性叔胺方酰胺催化p-QMs与ɑ-nitroketones的不对称1,6-addition/hemiketalization/retro-Henry串联反应,通过对反应条件的筛选优化,选择性控制了手性HDPEP的构型。以高收率(up to 92%yield)和高对映选择性(up to>99%ee)合成了一系列22个手性HDPEP新化合物。
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