某些药物的分子光谱学研究

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随着现代药物科学的快速发展,建立高灵敏度高选择性的药物分析测试方法是十分重要的,本论文旨在通过衍生化反应、微乳液介质及超分子包合物的形成,实现对某些药物的分子光谱性能的改善和增敏。开发具有荧光高量子产率药物的衍生物或包合物的新物种,建立高灵敏度的药物分析新方法,实现对某些药物的痕量分析,本论文研究的内容和结果如下:(1)在酸性介质中,分别研究了小檗碱、巴马汀和白屈菜红碱3种异喹啉药物与葫芦脲[7]的超分子作用,发现葫芦脲[7]均可使三种药物产生强烈的荧光增敏效应,尤以葫芦脲[7]对巴马汀的荧光增敏效应最好,而在该体系中加入西咪替丁,葫芦脲[7]/巴马汀包合物荧光强度发生剧烈猝灭,据此建立了一种以巴马汀作为探针测定西咪替丁的荧光光谱新方法。同时探讨了西咪替丁与巴马汀在葫芦脲[7]空腔中的竞争反应机理,并对上述探针的分析性能特点进行了研究,试验结果表明:西咪替丁浓度0.064~5.04 mg/L范围内与其相应的荧光猝灭值ΔF之间呈良好的线性关系,检测限为0.0115 mg/L。该方法灵敏度高,操作简便,重现性好。该方法可成功的用于药物制剂的定量分析。(2)研究了在微乳液介质中镁-依诺沙星络合物的荧光特性。发现在微乳液介质中,镁和十二烷基磺酸钠(SDS)对依诺沙星有强的协同荧光增敏作用。据此建立了测定药物制剂中依诺沙星的荧光光谱新方法。在最佳实验条件下,在2-800 ng/mL范围内,体系的荧光强度与依诺沙星的浓度呈良好的线性关系。检测限(3σ)为0.9 ng/mL。经样品测定其回收率为97.5%-103%。该方法操作简便、灵敏度高、选择性好,可用于药物制剂中依诺沙星含量的测定。(3)采用分光光度法研究了1,2-萘醌-4-磺酸钠与帕珠沙星的衍生化反应。优选了帕珠沙星与1,2-萘醌-4-磺酸钠的最佳衍生化反应条件。采用斜率比法和等摩尔连续变化法确定衍生化产物组成。从药物分子结构和衍生化反应理论两个角度,探讨了可能存在的反应机理。在最佳反应条件下做出帕珠沙星与1,2-萘醌-4-磺酸钠(NQS)反应的线性方程,实现对药物制剂中帕珠沙星含量的测定。
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