【摘 要】
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低分子肝素(low molecular weight heparin，LMWH)是未分级肝素经化学或酶法解聚而得，相对分子质量为4 000～6 500。临床上用于防治骨外科术后深静脉血栓形成、急性心肌梗死、不稳定型心绞痛以及用于血液透析、体外循环等。由于其口服吸收困难，目前只有注射剂用于临床。但预防和治疗血栓需要长期给药，这给患者应用带来不便。醇质体含有高浓度的醇(20％～50％)，是一种新型药物
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低分子肝素(low molecular weight heparin，LMWH)是未分级肝素经化学或酶法解聚而得，相对分子质量为4 000～6 500。临床上用于防治骨外科术后深静脉血栓形成、急性心肌梗死、不稳定型心绞痛以及用于血液透析、体外循环等。由于其口服吸收困难，目前只有注射剂用于临床。但预防和治疗血栓需要长期给药，这给患者应用带来不便。醇质体含有高浓度的醇(20％～50％)，是一种新型药物载体，其双分子层流动性较高，易于变形，可穿透皮肤障碍，从而促进药物穿透皮肤。为了方便给药，实现患者的自主
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目的：从17个AL68系列化合物(EGFR-TKIs)中筛选出具有显著抗肿瘤活性的化合物，并进一步评价其在体外的抗肿瘤作用，同时初步探讨其作用机制。 方法：(1)采用MTT法对AL68系列化合物进行初步筛选，观察它们在体外对人体肺腺癌A549细胞株和人体结肠癌LOVO细胞株的增殖抑制作用。(2)对体外筛选出的7个活性化合物，考察它们对裸鼠A431异种移植瘤模型的生长抑制作用。(3)对经体内外
目的 1．观察曲尼司特干预治疗后环孢素A(CsA)所致慢性肾毒性大鼠肾功能及肾脏病理变化。2．初步研究曲尼司特对CsA慢性肾毒性大鼠模型肾脏巨噬细胞浸润及TGF-β1，OPN，BMP-7表达的影响，以探讨曲尼司特防护CsA慢性肾毒性的可能机制。 方法 将69只SD大鼠随机分组，分为对照组、模型组、曲尼司特组、安博维(厄贝沙坦)组，每组18只(空白组15只)。低盐饲料饲养1周后，以20mg／k
UTD1是Ⅰ类抗肿瘤新药，其作用机制与紫杉醇类似。与紫杉醇相比，UTD1有较高的水溶性，较低的浓度即可保持很高的抗肿瘤活性。本文通过犬静脉滴注UTD1长期毒性及毒代动力学研究以及其对人和犬肝微粒体细胞色素P450同工酶影响的体内和体外研究，对UTD1进行了综合性安全性评价。 Beagle犬静脉滴注UTD1 3个月，停药后恢复期观察4周，剂量分别为20、40和80mg／m~2(1、2和4mg／
目的：观察异丙酚对Gq／11蛋白在急性呼吸窘迫综合征(acute respiratory distress syndrome，ARDS)时大鼠脑组织Gq／11蛋白变化的影响。从信号转导水平进一步阐明ARDS致多器官功能障碍综合征(multiple organ dysfunction syndrome，MODS)的发病机制。方法：48只健康雄性Wistar大鼠随机分为：实验组(OA组，32只)从尾静
目的：观察大鼠油酸性急性肺损伤过程中的肺组织病理改变并探讨大环内酯类抗生素干预后油酸肺组织病理形态学的变化及肺组织和血清中TNF-α、IL-10含量的变化，从细胞水平探讨大环内酯类对急性肺损伤及全身反应综合征的抗炎及免疫调节作用机制。方法：48只健康Wistar雄性大鼠随机分组为：正常对照组从尾静脉注射生理盐水(0.15ml／kg)；油酸模型组从尾静脉注射油酸(0.15ml／kg)；红霉素预防组和
目的 研究替普瑞酮对类固醇激素所致胃黏膜损伤的保护作用及其机制。 方法 50只雄性SD大鼠随机分为空白组、实验组、低剂量替普瑞酮组、中剂量替普瑞酮组和高剂量替普瑞酮组，每组10只。采用泼尼松龙皮下注射制备大鼠胃黏膜损伤模型，低、中、高剂量组替普瑞酮的剂量分别为50、100、200mg／kg，给药7d，每天1次。观察胃黏膜的病理变化，计算溃疡指数、胃黏膜组织学损伤指数，放射免疫法检测血浆内皮素
目的 制备神经毒素聚乳酸纳米粒(NT-Ⅰ-PLA-NPs)，探索 NT-Ⅰ-PLA-NPs经鼻黏膜给药的可能性。 方法 以PLA为载体材料，采用复乳法制备NT-Ⅰ-PLA-NPs，并考察其体外药剂学性质、鼻黏膜给药的体内药动学特征及体内外相关性。体外药剂学性质的考察主要包括透射电镜观察纳米粒的外观；光子相关光谱法测定Zeta电位和平均粒径；放射性计数法测定神经毒素的包封率及体外释药特性的考察
本实验研究课题组经过数年的研究,从我国沿海海洋生物中提取了一种新的蛋白酶,称为N-V蛋白酶。随着药理、药代和酶学特征等研究的展开,该酶制剂有可能应用于临床,因此,迫切需要对这一新的蛋白酶的质量标准进行制定。本研究报告了N-V蛋白酶制剂的部分质量标准。本文应用高效液相色谱法进行N-V蛋白酶的液相分析研究,先后使用了C18、C4反相柱和凝胶过滤柱进行分析。检测波长为214nm时,凝胶过滤分析得到了三个
目的 考察不同促渗剂对于多肽类大分子物质神经毒素Cobrotoxin(NT-Ⅰ)鼻腔给药后脑内递药的作用。 方法 6个实验组，分别是：NT-Ⅰ组；(NT-Ⅰ+冰片)组；(NT-Ⅰ+薄荷)组；(NT-Ⅰ+冰片／薄荷低共熔)组；(NT-Ⅰ+冰片／水杨酸低共熔)组和NT-Ⅰ静脉给药组。运用同步多处脑微透析新技术，连续测定鼻腔给药后清醒大鼠嗅球和小脑组织间液中NT-Ⅰ的浓度，绘制时量曲线(n=24)
过于强烈和持久应激原刺激,常常引起相应的病理变化,如脑组织发生水肿等。本研究在复制应激动物模型基础上,同时给予异丙酚,研究AQP4表达及分析iNOS活性及NO水平的变化,以期解释应激引起脑细胞损伤及异丙酚对脑保护作用的机制。本实验发现应激大鼠脑含水量明显增加,与对照组比较具明显差异;给予异丙酚后脑含水量降低,与应激组比较具有明显差异。应激可诱导大鼠脑皮质内iNOS活性增强及NO生成增多,而异丙酚组