L-核糖的合成和工艺优化及其衍生物研究

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目前,生命科学和药物化学正处于突飞猛进的发展之中。核苷类化合物由于其结构的特点,无论是在生命科学还是在药物化学领域的应用,都具有不可替代的作用。尤其是L-核苷类化合物由于其优良的抗病毒活性和毒副作用低的特点,在抗病毒药物中占有重要地位。然而,这些化合物在自然界中不存在,只能通过人工合成的方法加以制备,一些市场需求量很大的核苷药物中间体成本居高不下,造成无法在社会很快地普及,限制了其应用。如果能够降低这些药物或药物中间体的生产成本,那么必然对其应用产生极大的推动作用。   基于本组以前的工作,本论文中我们选择了L-核糖为研究对象,对它的合成路线进行改进,使之更适于实际生产。论文首先探讨了L-核糖的合成,基于其合成机理,通过使用廉价易得的D-核糖为起始物,经过六步反应,以较高产率合成了L-核糖,且简化了合成流程,优化了反应条件。这条路线操作简单,原料易得,比已有的实验室合成方法更适合工业化生产,经进一步改进后可为合成L-核苷类药物提供大量廉价的原料。此外,本论文还通过整合现有的合成方法,利用得到的L-核糖合成了β-L-腺苷,并对其合成机理进行了讨论,对合成过程中的反应现象也进行了合理的解释。β-L-腺苷经修饰后可用于合成其他的L-嘌呤类衍生物,具有广阔的应用前景。
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