抗心绞痛药物的设计与合成

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心绞痛是心肌缺血的最常见病症.其治疗目标为恢复心肌氧的供求平衡.代谢治疗药物为心绞痛开辟了一条新的治疗策略.雷诺嗪(RS43285,化学名1-[2-羟基-3-(2-甲氧基苯氧基)-丙基]-4-[(2,6-二甲基苯基)氨甲酰基甲基]哌嗪)是由Hoffmann-La Roche公司、CV Therapeutics公司以及Kissei公司共同开发的一种部分脂肪酸氧化酶(pFOX)抑制剂,该药物能使心肌代谢底物由脂肪酸转换成葡萄糖,从而提高氧的利用率.该文以雷诺嗪为先导物,根据抗心绞痛药物的构效关系及生物电子等排原理,设计合成了一系列雷诺嗪类似物.这些类似物通过了<1>H-NMR、MS、IR和元素分析的确证.其中10个化合物未见文献报道.
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