云南升麻地下部分化学成分与镇痛活性研究

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本论文分三个章节总结硕士期间的研究工作,第一章介绍了云南升麻中分离得到的化学成分,第二章叙述了对云南升麻镇痛活性的研究,第三章采用网络药理学的方式对升麻镇痛机制进行了探究,此外还对2016年至今的升麻属植物化学成分以及药理活性进行了综述。目的:研究云南升麻(C.yunnanensis)的化学成分及镇痛活性。方法:运用硅胶、大孔树脂、Sephadex LH-20等分离材料柱层析技术结合HPLC手段对化合物进行分离纯化,并通过化合物的理化性质与波谱数据对其进行结构鉴定;采用小鼠醋酸扭体镇痛实验方法对分离得到的化合物进行镇痛活性测定;通过网络药理学相关的多个数据库进行镇痛机制的探究。结果:本实验从云南升麻(C.yunnanensis)地下部位70%丙酮提取物乙酸乙酯与正丁醇部位中分离鉴定了32个单体化合物,分别为:24(S)-3β,24,25-二羟基-9,10-开环-9,19-环羊毛甾醇-7(8),9(11)-二烯-16,23-二酮(1)、升麻苷H-2(2)、升麻醇(3)、升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖(4)、25-乙酰氧基升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(5)、12β-羟基升麻醇-3-O-β-D吡喃木糖苷(6)、11β-羟基升麻醇-3-O-β-D吡喃木糖苷(7)、12β-羟基升麻醇(8)、25-乙酰氧基升麻醇(9)、阿克特素(10)、23-表-26-去羟基阿科特素(11)、27-脱氧升麻烃(12)、羽扇豆醇(13)、β-谷甾醇(14)、胡萝卜苷(15)、升麻素(16)、升麻素苷(17)、去甲齿阿米素(18)、齿阿米素(19)、去甲基升麻素(20)、根皮苷(21)、阿魏酸(22)、异阿魏酸(23)、咖啡酸(24)、1-feruloyl-β-D-glucopyranoside(25)、没食子酸(26)、3-(4-羟基-3-甲氧苯基)丙酸(27)、丹参素甲正丁酯(28)、双酚A(29)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸(30)、1-单亚油酸甘油酯(31)、di-2-ethyl hexyl phthalat(32);小鼠醋酸扭体镇痛实验测试结果显示,化合物5、10的活性较好,对化合物进行小鼠醋酸扭体实验,其镇痛率达到51.17%与65.82%;云南升麻镇痛作用的主要成分为化合物1、14、16、18、20、22以及同类型化合物;云南升麻可通过调节FGF2、NTRK1、F2、MPP2等靶标进行作用来达到镇痛的作用。结论:云南升麻中主要含有升麻醇型三萜、acteol型三萜,以及黄酮类化合物,通过活性检测发现类三萜类化合物具有较好的的镇痛活性,在一定程度上证明该植物具有镇痛活性的合理性。
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