JaspineB类似物和阳离子抗菌肽模拟物的合成及生物活性评价

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1.Jaspine B是从海洋生物海绵中提取出来的具有显著抗肿瘤活性的天然产物,其能够在0.01μg/mL的浓度下即可对多种肿瘤细胞有明显的抑制作用。我们以jaspine B的结构为模型,设计合成了14个jaspine B氮代类似物,通过MTT法测试其细胞毒活性,化合物2-3f和2-3g分别对前列腺癌细胞PC-3和乳腺癌细胞MCF-7的活性较好,IC50值分别为0.859μM和0.719μM。初步探究化合物2-3f对前列腺癌细胞PC-3的作用机制,流式细胞术检测细胞凋亡实验结果说明化合物2-3f不能
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目的:观察吉非罗齐对大鼠离体胸主动脉肌源性反应的影响并探讨其作用机制:观察吉非罗齐对雄性大鼠(Sprague Dawley,SD)离体胸主动脉环静息张力及苯肾上腺素(PE)预收缩的影响;观察电压依赖性钾通道(KV)阻断剂四氨基吡啶、钙激活钾通道(KCa)阻断剂四乙胺、内向整流钾通道(KIR)阻断剂氯化钡、ATP敏感钾通道(KATP)阻断剂格列苯脲(Gli)及一氧化氮合成酶(NOS)抑制剂L-NAM