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噻喏啡是一个具有新结构类型的阿片受体部分激动剂,对吗啡等纯阿片受体激动剂有较强的拮抗效应,而自身的依赖潜能很低,有望成为一个较理想的防复吸辅助治疗药物。本研究用离体平滑肌和整体动物模型,观察噻喏啡对不同平滑肌功能的影响,并与吗啡、纳洛酮等药物比较其异同。所得结果如下: 1.胃肠道平滑肌:在整体动物模型上,吗啡剂量依赖性的抑制活性炭的排出,IC_(50)值为0.987mg/kg,低于镇痛有效剂量。噻喏啡的最高抑制率为60%左右。在豚鼠离体回肠纵肌上的分析实验发现,吗啡明显增强