α-氧代酰胺是天然产物中具有生物活性的中间体，也是重要的有机合成中间体。因其独特的药物和生理活性， α-氧代酰胺类化合物引起了有机化学家和药物化学家们的极大关注。鉴于α-氧代酰胺的重要性，其合成方法得到快速发展。我们发展了一种简单、方便、高效的合成-氧代酰胺的新方法。该方法在铜、NIS和空气的存在下，从简单的甲基酮和胺出发，合成了一系列α-氧代酰胺化合物，避免了传统方法中使用高价催化剂和苛刻条件，并可进行较大剂量的反应。最佳反应条件为：2.2当量的胺、1.2当量的NIS、溶剂为甲苯，室温敞口体系。研究发现，当甲基酮芳环上的取代基为吸电子基时，产率较高；为供电子基时，产率下降。杂环类底物也得到了较好的反应结果。考察了胺的范围，伯胺和仲胺的反应都能较好进行，仲胺产率较高，伯胺产率相对较低。伯胺在得到-氧代酰胺的同时也生成酰胺副产物。详细研究了反应的机理。-氧代酰胺和酰胺的形成归因于过氧四元环的不同的开环消除方式。反应的显著特点是廉价的催化剂，易得的起始原料，温和的条件（室温），利用空气作为氧源。本反应机理的提出对铜催化有氧氧化合成-氧代酰胺机理研究是一个很好的补充。