【摘 要】
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头孢西丁钠是由美国默沙东公司研究开发的一种新型头孢药物,该药品抗菌谱非常广,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌或需氧菌都有非常强的活性,对β—内酰胺酶高度稳定、
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头孢西丁钠是由美国默沙东公司研究开发的一种新型头孢药物,该药品抗菌谱非常广,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌或需氧菌都有非常强的活性,对β—内酰胺酶高度稳定、体内分布广泛、感染渗出液中药物浓度较高,主要是通过肾脏排出,副作用少,耐受性大,在1992年被引进中国市场。通过大量临床应用证明其疗效确切,副作用小,价格低廉,具有其他抗菌药物无法比拟的优势,值得临床广泛推广应用。目前头孢西丁钠国内主要从意大利进口,经过多年临床应用,目前该药已被国内医生所普遍接受,目前销售情况增长趋势非常明显。为更好地满足国内临床用药需求,降低人民群众的用药负担,本课题对头孢西丁钠的合成及稳定性进行了系统研究。目前已报道的合成路线主要有5条,这些合成路线普遍存在:工序复杂、物料特殊、收率较低、成本较高等问题,不适于工业化大生产。我们利用经典的williamson反应合成7-甲氧基化合物;然后将7-甲氧基化合物的3位的乙酰基水解掉;最后利用氯磺酰异氰酸酯进行氨甲氧酰化得到头孢西丁酸,再与异辛酸钠成盐,得到头孢西丁钠。收率达到64.9%左右,产物纯度高达99.9%。
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