【摘 要】
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基于碳环核苷类抗病毒药物日益受到人们的重视,本论文主要研究了五元碳环核苷前体的合成,试图通过简单易大量获得的非手性原料或者天然化合物较高收率地合成出一系列具有特定
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基于碳环核苷类抗病毒药物日益受到人们的重视,本论文主要研究了五元碳环核苷前体的合成,试图通过简单易大量获得的非手性原料或者天然化合物较高收率地合成出一系列具有特定立体构型的官能团化的五元碳环核苷前体。该系列化合物首先通过消旋体2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮的酶拆分得到相对应的手性内酰胺和手性氨基酸,考察了溶剂,温度,水和酶的浓度对拆分反应的影响。再分别通过手性内酰胺的Boc保护,环氧化,还原,开环以及手性氨基酸的酯化,Boc保护,还原,环氧化,开环得到目标化合物。选取其中一个化合物通过三步反应简单地实现官能团的转化。该路线反应所用原料廉价易得,反应条件温和、后处理简便、收率较高,适合工业放大。
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