新型选择性抗肿瘤氮芥先导化合物的设计与合成

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作为传统的抗肿瘤药物氮芥,一般不能区分正常细胞和肿瘤细胞,在杀死肿瘤细胞的同时,对正常细胞也进行了一定程度的破坏,造成很大程度的毒融作用.为了减小对人体正常细胞的伤害,该文设计了一种芳香族生物可还原的氮芥先导化合物2[双-(β-氯乙基)胺基]-5-硝基吡啶,并以2-氨基吡啶为起始原料经硝化、重氮化、水解、氯化、二乙醇胺化及氯化制得.其结构经光谱确正.根据缺氧选择性活化原理,目标化合物可能会有效地区分正常细胞和肿瘤细胞,从而选择性地杀死肿瘤细胞.生物实验有待研究.
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