目的:对NFS喷膜透皮吸收剂进行临床前药学,包括原药材质量标准再评价、制备工艺研究、质量标准研究、皮肤刺激性研究、稳定性研究。方法:(1)采用高效液相指纹图谱、紫外指纹图谱建立刺桐的质量控制方法;增加吉马酮的含量测定提升片姜黄质量标准。(2)分别采用星点设计-响应面法和正交设计对青风藤、延胡索、海桐皮和片姜黄制备方法进行工艺优化研究;以挥发量、成膜时间、膜性能及含量均匀度为指标,采用正交设计确定成膜辅料用量和配比;以指标成分青藤碱的累积释放量为指标,采用星点设计-响应面法确定促渗剂种类和用量。(3)对中间体性状鉴别、薄层定性鉴别、含量测定、及相关检查项进行研究,建立NFS中间体的质量标准;对NFS喷膜剂性状鉴别、薄层鉴别、pH值检查及含量测定进行研究,建立NFS喷膜剂的质量标准。(4)通过实验兔对NFS喷膜剂的皮肤刺激反应进行研究,确定NFS喷膜剂的皮肤刺激性。(5)进行影响因素、加速及长期留样试验初步研究,确定NFS喷膜剂的稳定性。结果:(1)建立了液相、紫外指纹图谱方法并进行验证,发现两种方法结果一致;片姜黄中吉马酮含量不得低于0.027%。(2)青风藤、延胡索、海桐皮最佳工艺为8倍量50%乙醇提取3次,每次40min;片姜黄最佳提取工艺为60%乙醇渗漉提取,流速3mL/min,收集8倍量渗漉液;最佳成膜处方为PVP用量2%,PVA用量1%;最佳透皮处方为羟丙基-β-环糊精用量3.8%、丙二醇用量4.9%;(3)中间体1中青风藤、延胡索TLC鉴别专属性强,青藤碱含量不得低于21.69 mg/g;中间体2中吉马酮含量不得低于464.32μg/g;NFS喷膜剂中青风藤、延胡索及片姜黄薄层鉴别专属性强,pH值范围为4.07~6.11,青藤碱含量不得低于1.05 mg/mL,成膜时间不得高于215 s。(4)皮肤刺激性试验表明空白辅料和药液对完整皮肤破损皮肤均未造成红斑红肿。(5)稳定性研究中影响因素试验研究在高温和光照去除包装的条件下,乙醇与水分易挥发,导致装量偏差较大,但对性状、pH值、薄层鉴别均无影响。结论:本研究通过原药材质量标准再评价、制备工艺研究、质量标准研究、皮肤刺激性研究、稳定性研究对NFS喷膜透皮吸收剂的临床前药学进行研究,为中药新剂型的开发奠定了基础。