淀粉—布洛芬包合物的制备及体外释药研究

来源 :天津科技大学 | 被引量 : 1次 | 上传用户:ytx200909
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直链淀粉可作为主体分子,可实现对客体小分子的包结络合。淀粉由含直链淀粉与支链淀粉组成,而只有淀粉中的直链淀粉成分才会具有包合性能。由于直链淀粉和淀粉都具有良好生物相容性以及生物可降解性,直链淀粉及淀粉可成为优良的药物载体,所以二者在医药领域将具有广阔的应用前景。布洛芬(IBU)为临床常用的非甾体消炎药,被广泛地用于临床疾病的抗炎治疗,但其释放率低,并对胃有极大的副作用。因此,为了提高布洛芬在小肠内缓释性能,并减少其对胃的副作用,本文研究了不同比例的淀粉-布洛芬包合物及直链淀粉-布洛芬包合物的制备、结构及控释药物性能。采用碱液法分别制备出不同比例的布洛芬-直链淀粉包合物体系[1/6(IBU/AS-C)、1/8(IBU/AS-C)、 1/10(IBU/AS-C)、1/12(IBU/AS-C)、 1/15(IBU/AS-C)、1/20(IBU/AS-C)、1/30(IBU/AS-C)、1/60(IBU/AS-C)]和布洛芬-淀粉包合物系[1/7(IBU/ST-C)、1/10(IBU/ST-C)、1/16(IBU/ST-C)、1/25(IBU/ST-C)、 1/30(IBU/ST-C)]。在布洛芬-直链淀粉包合物体系中,采用紫外分光光度法测定出布洛芬-直链淀粉包合物中布洛芬的含量,结果表明:1/8(IBU/AS-C)、1/10(IBU/AS-C)及1/12(IBU/AS-C)的布洛芬含量最高。采用X衍射法(XRD)及红外光谱法(FTIR)对直链淀粉包合物体系的结构进行了表征,结果表明:1/8(IBU/AS-C)、1/10(IBU/AS-C)及1/12(IBU/AS-C)具有最明显的包合物结构特征。.然而,为了进一步确认1/8(IBU/AS-C)、1/10(IBU/AS-C)及1/12(IBU/AS-C)的包合物结构的形成,采用差示扫描量热法(DSC)及固体核磁(Solid13C NMR)对三个样品进行表征,结果证明三个样品均具有包合物结构。据体外药物释放实验的结果表明,1/8(IBU/AS-C)1/10(IBU/AS-C)及1/12(IBU/AS-C)在模拟胃液中比较稳定,布洛芬基本上不会被释放出来;而在模拟小肠液中,在0~8h内,三个样品中的布洛芬会被缓慢地释放出来。因此,1/8~1/12比例之间的布洛芬-直链淀粉包合物具有最佳小肠靶向缓释布洛芬的特点,不仅有利于减弱布洛芬的负作用,并且能起到长效治疗疾病的作用。同样地,对布洛芬-淀粉包合物体系的研究也是采用以上相同的研究思路,结果表明1/10(IBU/ST-C)及1/16(IBU/ST-C)的结构均为最佳包合物结构。在体外模拟胃肠环境中,1/10~1/16比例之间的布洛芬-淀粉包合物具有最佳缓释性能。
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