阿莫西林(amoxicillin)为广谱p-内酰胺抗生素,兽医临床应用广泛。阿莫西林原料药或者普通制剂在体内的吸收、分布和代谢均较迅速,在胃肠道滞留时间较短,需每日多次给药来维持其抗菌作用。本研究制备的阿莫西林微囊通过延长药物在消化道的释放速度来达到缓释治疗作用,使其既能较好发挥疗效,又能减少给药次数。本实验采用流化床包衣法制备阿莫西林微囊,并对所得微囊的表征及其对海参灿烂弧菌病进行了药效学研究。将所制备的阿莫西林微囊在电子显微镜和扫描电镜下观察形态,以显微测微尺测定微囊的粒径,绘制粒径分布图,并计算其平均值；利用紫外分光光度法绘制阿莫西林原料药的标准曲线,测定阿莫西林微囊的包封率和载药量,以阿莫西林原料药作对照考察所制微囊的体外释放情况,并进一步通过加速试验研究了阿莫西林的稳定性。最后,以海参为试验动物,人工感染灿烂弧菌后进行分组治疗,60只受感染海参随机分3组,每组20只。组Ⅰ正常饲养,组Ⅱ饲喂阿莫西林原料药粉末,按2g/m3水体撒入水中,组Ⅲ饲喂阿莫西林微囊,按22g/m3水体撒入水中(含2g/m3的阿莫西林原料药),组Ⅱ、组Ⅲ连续给药7d,每天给药3次。给药后,保持每天的正常饲喂,第2d开始每天保持换水20%,统计每一天各个实验组海参的存活只数,7d后统计每个组的总存活只数,计算存活率。结果表明,通过电镜观察和粒径测定,微囊呈白色球形颗粒,分布较为均匀,通过测定微囊粒径分布结果其平均粒径约为10μm,粒径分布在4～12μm范围内的微囊占总数的80%以上；阿莫西林精密度和回收率实验结果表明其日内精密度RSD均小于1.0%,日间精密度RSD均小于2.0%,回收率为98.81%～100.10%,所制包封率和载药量分别达到了91.07%和9.11%；阿莫西林原料药在20min左右释放达到90%以上,微囊在此时仅释放约20%；阿莫西林微囊在60℃下放置10d仍为白色,外观无明显变化,阿莫西林含量在5d下降1.67%,10d下降3.0%,在25℃下相对湿度为90%±5%条件下放置10d后颜色加深,阿莫西林含量在5天下降3.4%,10天下降5.3%,在45001x±5001x的条件下放置10d后粉末颜色稍有加深,阿莫西林含量在5d下降1.25%,10d下降3.0%；药效学试验显示未经药物治疗组的海参在第5d全部死亡了,而经过7d后,阿莫西林原料药组海参成活率达到70%,而阿莫西林微囊组高达80%。电镜观察及粒径测定结果表明本实验所制备阿莫西林微囊形状较好,粒径分布较为均匀；精密度和回收率实验结果表明利用紫外方法测定阿莫西林含量、包封率和载药量准确可行；所制微囊包封率和载药量较高说明本产品的阿莫西林包被较完全,且能符合临床用药的要求；体外释放度试验表明阿莫西林微囊化后其释放速率显著降低,具有缓释作用；稳定性实验显示,阿莫西林微囊对高温和光较稳定,对潮湿较为敏感,应注意防潮；药效学试验显示了阿莫西林微囊比原料药治疗效果更好,在临床治疗上优势明显。