苯并硫吡喃是一类以合成为主的与苯并吡喃具有相似结构的化合物，且具有相似的抗真菌、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、抗过敏等生理活性。而唑类抗真菌类药物是此类药物中运用最广泛的一类，主要分为咪唑类和1，2，4-三氮唑类。目前主要研究的抗真菌药物以三唑类为主，有氟康唑、伯沙康唑、伏立康唑等。近年来，肿瘤和细菌病毒引起的疾病愈加多发，因而新型高效的抗真菌类药物的设计研发，是目前亟需解决的问题。通过分子设计以及对氮唑取代的苯并硫吡喃的化学修饰从而提高其抗菌能力，优化其构效学关系，正成为目前该类药物研发的重点。　　本课题依据苯并硫吡喃类化合物的抗真菌构效学关系以及氮唑类抗真菌药物的作用机制和构效学关系，在三氮唑环1位氮原子上引入苯并硫吡喃-4-酮化合物，设计了2-烃硫基-7-取代-3-（1-H-1，2，4-三唑-1-基）苯并硫吡喃-4-酮的母体结构。再利用还原和氧化反应，对硫吡喃环进行了化学修饰，设计合成了一系列全新的苯并二氢硫吡喃类抗真菌化合物，以期得到符合多种增强抗真菌活性构效的化合物，最终达到提高抗真菌效果的目的。　　本文以2，4-二氟-2-（1-H-1，2，4-三唑-1-基）苯乙酮为原料，由于氮唑环和羰基α氢的高活性，可与二硫化碳缩合，因缩合物中的巯基有较高反应活性，在碱性条件下与苯环2位上的氟反应关环成2-巯基吡喃酮结构，最后在7位取代修饰和在2位巯基上引入取代基，得到系列Ⅰ化合物7位取代2-乙硫基-3-(1-H-1，2，4-三唑-1-基)苯并硫吡喃-4-酮;以2，4-二氟-2-（1-H-1，2，4-三唑-1-基）苯乙酮为原料，关环后经7位取代修饰和在2位巯基上引入取代基得到苯并硫吡喃-4-酮，最后在硼氢化钠的还原作用下，于碱性溶剂中被还原得系列Ⅱ化合物7位取代3-（1-H-1，2，4-三唑-1-基）-4-羟基苯并二氢硫吡喃;系列Ⅲ化合物是以2-乙硫基-7-氟-3-（1-H-1，2，4-三唑-1-基）苯并硫吡喃-4-酮为原料，利用氢气、氰基硼氢化钠等还原剂分别对其还原，得到两种还原程度不同的产物，最后用戴斯-马丁氧化剂将还原产物7-氟-3-（1-H-1，2，4-三唑-1-基）-4-羟基苯并二氢硫吡喃中的羟基氧化为羰基，得到第三种全新的氮唑类化合物。　　本文对所合成化合物的结构均进行了1H-NMR、13C-NMR、质谱表征，确定了其结构，并探讨反应机理，提出了碱性条件下关环合成苯并硫吡喃-4-酮的反应机理和碱作用下硼氢化钠还原羰基和碳碳双键的机理。　　本文对所合成的苯并硫吡喃-4-酮化合物的结构和产物的实验数据进行分析确定，对反应机理、反应条件、反应过程、反应终点等进行了考察，确定了实验合成方法的可靠性和稳定性，为今后进一步实验和理论研究以及体外抗真菌活性测试等提供了良好的基础和参考依据。