近年来,随着广谱抗生素、皮质类固醇、免疫抑制剂的广泛应用和HIV感染、器官移植、介入技术的推广使用,真菌、细菌等感染性疾病发病率呈上升趋势,并且临床发现的耐药菌株也在增多,使感染性疾病的治疗存在一定困难。为解决临床面临的这些问题,研究和开发新型抗菌药势在必行。三唑类化合物因其具有较好的生物学活性和高效、低毒、抗菌谱广、立体选择性高等优点受到研究者的关注。现已发现三唑类化合物除具有抗真菌和细菌的生物活性外,还有抗结核、抗癌、抗病毒、抗炎镇痛、抗惊厥等多种药用活性,特别是三唑类化合物作为抗菌剂已成为新型抗菌药物领域的研究热点。本论文以三唑类化合物的结构和生物活性的关系为基础,设计以三唑环为基础药效基团,通过两条途径首次合成系列三唑类化合物共15个,其中9个为首次报道。1)以1,3-二氯苯为原料,经氯乙酰氯取代得2-氯-1-(2,4-二氯苯基)-乙酮,用1,2,4-三氮唑取代得α-(1-三氮唑)-2,4-二氯苯乙酮,然后经还原得α-(1-三氮唑)-2,4-二氯苯乙醇,最后经9种氯苄取代合成了 9个苯乙醇三唑类化合物;2)以苯胺类化合物为原料,与氯乙酰氯缩合获得乙酰苯胺类化合物,再经1,2,4-三氮唑取代,最后获得6个目标产物乙酰苯胺三唑类化合物。对合成的15个三唑类化合物进行质谱、核磁、红外等系列结构表征,确定化合物的化学结构,研究其理化性质,并按照美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)推荐的抗菌敏感性实验方法,分析了这15个三唑类化合物对真菌和细菌在内的7种病原菌的体外抑菌活,结果表明化合物l(a-i)对真菌和革兰氏阳性菌的抑菌活性较高,而化合物2(a-f)抑菌活性不明显,推断出这类三唑化合物的作用机制;最后对这15个三唑类化合物的结构与生物活性的关系进行了初步分析。