近年来,癌症类疾病已经成为严重威胁人类生命的重大疾病,癌症发病率呈逐年增高的态势。癌症是由于细胞生长的失控所造成的一种疾病,由于参与细胞增殖和细胞死亡平衡的基因发生突变,使得组织的平衡被打乱,最终在癌变细胞的快速分裂下诱导死亡。由于癌症的特殊性,在癌症治疗中,化学治疗仍然是最有效的手段之一。但由于传统小分子化疗药物在治疗过程中的弊端,使得高分子聚合物载体被应用在癌症的治疗中成为可能。这种纳米材料、选择性释放药物的载药载体不仅可以降低小分子药物的毒副作用,延长作用时间,而且还可以通过Enhaneed Permeabilityand Retention(EPR)效应增加肿瘤细胞中的药物累积量,减少副作用,增大抗药性。最近的研究发现,含有智能键的高分子载体越来越多的被应用。尤其是连有靶向基团的载体的出现,药物直接输送到癌细胞内,有倾向的在肿瘤部位积累,大大减少了对正常细胞的损害,减轻毒副作用,使得它们在过去几十年间在化学领域和医学领域引起了极大的关注。本文从两种不同载体的概念出发,分别制备了水溶性高分子刺激响应性胶束载体和二氧化硅纳米粒子载体,并对其载药性能作以研究。具体研究内容分为两个部分:一、合成了P(Ma-Hydrazone-TMBA)-b-PHPMA-b-PFA被动靶向和主动靶向P(Ma-Hydrazone-TMBA)-b-PHPMA-b-PFA两种腙键酸敏感的高分子聚合物。先通过用甲基丙烯酰氯与对硝基苯酚反应,形成输水性聚合物单体MA-NOp,通过RAFT聚合使其先成为疏水嵌段,同时再次引发聚合,使HPMA成为亲水性嵌段。在聚合物上进行改性,形成带有腙键的被动靶向聚合物。在两嵌段共聚物基础上,引发聚合靶向基团叶酸单体,形成三嵌段聚合物,在聚合物上进行改性,形成带有腙键的主动靶向聚合物。进一步对合成的聚合物通过透析法制备为空白胶束和载药胶束,研究其释放性能。以及对细胞的毒性实验、细胞呈像实验。通过1H NMR、TEM以及UV等手段对嵌段共聚物的合成、胶束的形成、其释放性能进行了表征,通过激光共聚焦显微镜对载药载体对细胞的作用进行了表征。二、合成了主动、被动靶向的介孔二氧化硅纳米粒子载药载体。通过在介孔二氧化硅表面接枝APS,使其带有氨基管能团,通过甲基丙烯酰氯的氨解反应,引入双键,通过不同时间与HPMA、叶酸单体以及改性的2,2-二硫二乙醇交联剂引发聚合,得到的表面含有靶向基团的纳米粒子药物载体。通过1H NMR、TEM、UV、IR等手段表征,表征了聚合单体以及聚合后二氧化硅球表面接枝的聚合物,通过荧光光谱测定这类载体的载药性能和释放能力。通过Hela细胞的毒性实验、载药二氧化硅球的半抑制率浓度IC50、细胞成像实验的测定,此类载体不仅可以明显降低小分子药物毒性,而且仍对肿瘤细胞的抑制作用,尤其是靶向基团的使用,使得药物积累量明显增加。