两种甾体药物代谢产物标准品和海洋肽Dolastatin 10类似物合成

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该论文首先综述了甾体兴奋剂药物的发展史及其检测方法,研究了Mesterolone(美睾酮)和1-Testosterone(1-睾酮)两种蛋白同化激素类兴奋剂在赛马中的代谢产物.通过化学方法合成了Mesterolone的5个主要代谢产物标准品,合成了1-Testosterone的5个代谢产物标准品,其中4个为主要代谢产物.通过<1>HNMR、<13>CNMR、GC/MS、MS(L-SIM)、HRMS、X-Ray等分析检测手段,验证了前面所检测到的代谢产物化学结构,并制备了用于检测的标准品,为检测赛马和运动员服用这两种兴奋剂提供了科学的依据.同时得到了代谢产物1 a-Methyl-5a-androstan-3b,1 7b-diol和5a-Androst-1-ene-3b,17b-diol单晶,通过X-ray衍射确定了它们的绝对构型,并首次报道了它们的单晶数据.其次该论文以具有抗癌活性的海洋天然直链肽化合物Dolastatin 10,15为目标分子,通过分子合理设计,从基本氨基酸为初始原料经过了l7步合成了一个Dolastatin 10类似物,为近一步全合成这类抗癌活性肽打下了基础.此外该论文还对四川产中药丹参进行了化学成分研究,从其干燥根甲醇提取物中分得5个化合物,经波谱分析和理化常数测定确定其结构为丹参酮Ⅰ,丹参酮Ⅱ A,隐丹参酮,二氢异丹参酮Ⅰ,羟基丹参酮Ⅱ A,同时利用单晶X-ray衍射测定了隐丹参酮的分子结构,为中药丹参的深入研究和开发应用提供了参考.
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