【摘 要】
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我们选择使用最为广泛的糖皮质激素之一--泼尼松龙为模型药物,通过与N-乙酰基-γ-谷氨酸结合,形成N-乙酰基-γ-谷氨酰基前体药物:N-乙酰基-γ-谷氨酰基泼尼松龙酯和N-乙酰基-
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我们选择使用最为广泛的糖皮质激素之一--泼尼松龙为模型药物,通过与N-乙酰基-γ-谷氨酸结合,形成N-乙酰基-γ-谷氨酰基前体药物:N-乙酰基-γ-谷氨酰基泼尼松龙酯和N-乙酰基-γ-谷氨酰基泼尼松龙酯.我们根据肾脏独特的酶活性,以泼尼松龙为模型药物,设计并合成了N-酰基-L-谷氨酰基前本药物,体内体外试验均显示该前体药物具有一定的肾靶向性.通过肾移植模型对药物的药理作用考察,显示其具有局部免疫抑制作用.该研究为器官移植的免疫抑制治疗提供了一个全新的思路和方法.研究结果达到了课题设计的要求.
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