【摘 要】
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为提高去甲基斑蝥素在临床应用中的疗效,降低其泌尿系统的毒副作用,该课题研究制备了去甲基斑蝥素普通脂质体和隐形脂质体,考察了其稳定性和体外释放度等理化性质,并对其在小
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为提高去甲基斑蝥素在临床应用中的疗效,降低其泌尿系统的毒副作用,该课题研究制备了去甲基斑蝥素普通脂质体和隐形脂质体,考察了其稳定性和体外释放度等理化性质,并对其在小鼠体内的组织分布特性进行了较为全面的研究.迄今为止,尚未见到国内外文献中关于去甲基斑蝥素脂质体的研究报道.在处方前研究工作中,考察了去甲基斑蝥素的溶解性能和表观油/水分配系数.以透射电镜观察去甲基斑蝥素脂质体的分散形态呈类圆形,隐约可见其多层结构.在恒温37℃,连续振荡的条件下,去甲基斑蝥素脂质体的体外释放度在5h达到平衡,释放度为36.9﹪,在10h释放度达39.2﹪.考察室温和冷藏条件下去甲基斑蝥素脂质体的pH、包封率、粒度和粒径分布等的变化,结果为室温放置三个月,包封率基本未变,粒径略有增大,而冷藏半年脂质体的包封率基本未变,粒径增加较小,因而应低温贮存去甲基斑蝥素脂质体.采用放射示踪法,以去甲基斑蝥素游离药物为对照,研究去甲基斑蝥素脂质体在小鼠体内的组织分布.
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