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白木香为瑞香科常绿乔木,多生于热带或亚热带雨林中,是我国特有而珍贵的药用植物。当白木香树干在受到损伤和刺激的情况下,可分泌出一种气味芬芳的防御性的黑色树脂,俗称沉香,为治胃病特效药,具有解痉、止喘、镇静、镇痛、降压、抗菌等药理作用。此外,还可以作香料原料,提取芳香油等。目前对白木香的研究主要集中在白木香的花、叶、种子、白木的化学成分和生物活性研究上,而对白木香果皮的化学成分及生物活性方面的研究还较少。为充分有效地利用本植物资源,本文对白木香果皮化学成分进行了研究,并对其中分离得到的单体化合物进行了细胞毒活性和抗菌活性研究。目的研究白木香(Aquilaria sinensis)果皮的化学成分及其细胞毒与抗菌活性。方法采用常规的正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析,凝胶Sephadex LH-20柱层析、制备薄层层析以及重结晶等各种分离手段进行分离纯化,并通过理化常数测定及波谱数据分析等手段(EI-MS、HR-ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC等)进行结构鉴定;以神经胶质瘤细胞SF-268、乳腺癌细胞MCF-7、大细胞肺癌细胞NCI-H460、肝癌细胞HePG-2为供试细胞株,采用SRB染色法对化合物进行体外细胞毒活性研究;以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌为供试菌株,采用刃天青染色法对化合物进行体外抗菌活性研究。结果从白木香果皮中分离到23个化合物,经波谱数据分析鉴定出其中16个化合物,分别为:葫芦素E (cucurbitacin E,1)、双氢葫芦素E (dihydrocucurbitacin E,2)、endecaphyllacins B(3)、葫芦素I-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2-O-β-D-glucopyranosyl cucurbitacin I,4)、葫芦素I (cucurbitacin I,5)、isorhamnetin-3-O-(6’’-O-(Z)-p-coumaroyl)-β-D-glucopyranoside(6)、buddl-enoid A(7)、7-甲氧基-4’-羟基异黄酮(7-methoxy-4’-hydroxyisoflavone,8)、trans-p-coumaric acid ethyl eater(9)、木香烃内酯(costunolide,10)、木犀草素(luteolin,11)、表木栓醇(epifriedelanol,12)、豆甾醇(stigmasterol,13)、对羟基苯甲酸甲酯(methyl-4-hydroxybenzoate,14)、邻苯二酚(catechol,15)和邻苯二甲酸二乙基乙酯(bis(2-ethylheptyl-)phythalate,16)。结论化合物2、3、4、6、7、8、9、10为首次从沉香属植物中分离得到;化合物1、2、3、4、5、10对神经胶质瘤细胞SF-268、乳腺癌细胞MCF-7、大细胞肺癌细胞NCI-H460和肝癌细胞HePG-2均表现出较好的活性。化合物6、11对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌具有一定的抗菌活性。